Saracatinib(AZD0530)

¥300.00¥1,100.00

CAS 号: 379231-04-6
质量标准:≥98.50%;Src抑制剂
货号: MB1214

物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
溶解性:…………………溶于DMSO (35 mg/ml加热)、乙醇(~ 31mg/ml);几乎不溶于水
生物活性

产品描述 Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
特性 Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
靶点
c-Src (Cell-free assay) LCK (Cell-free assay) c-YES (Cell-free assay) EGFR (L861Q) (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay)
2.7 nM <4 nM 4 nM 4 nM 5 nM
体外研究 Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动
体内研究 Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性

实验操作(仅供参考)

激酶实验: 激酶实验:
使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区,通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前,包含0.5 μL Saracatinib或DMSO(作对照) 或pH 3.0 buffer(作对照)的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。 所有酶的最终浓度都接近米氏常数(Km)。实验在室温下进行30分钟,然后加入5 μL正磷酸终止反应。混合后,孔中的内含物加到P81联合板上,使用正磷酸作为洗涤缓冲液,然后计算IC50值。
细胞实验:
  • Cell lines:PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7,和RWPE-1细胞
  • Concentrations:62.5 nM-16 mM
  • Incubation Time:1, 3,和5天
  • Method:PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 及RWPE-1细胞按2×103密度接种在96孔板上,温育过夜。加入浓度不等(62.5 nM-16 mM)的Saracatinib。1,3,5天后分离培养基,每孔加入0.2 mL DMSO,按每分钟200轮持续震荡96孔板15分钟。MTT实验测IC50值。
动物实验:
  • Animal Models:移植DU145细胞的CB17鼠
  • Formulation:溶于0.5% 羟丙基甲基纤维素和0.1% Tween-80中
  • Dosages:25 mg/kg
  • Administration:每天口服处理

储液配置

浓度/溶剂体积(DMSO)/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8449 mL

9.2246 mL

18.4492 mL

5 mM

0.3690 mL

1.8449 mL

3.6898 mL

10 mM

0.1845 mL

0.9225 mL

1.8449 mL

50 mM

0.0369 mL

0.1845 mL

0.3690 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体 。
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

10mg, 50mg

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