甲苯磺酸索拉非尼；Sorafenib tosylate；Bay 43-9006
分子式：C21H16ClF3N4O3·C7H8SO3分子量：637.03
物理性状及指标：
外观：……………………白色或淡黄色粉末
熔点：……………………232-234 °C
溶解性：…………………溶于DMSO（100mg/ml）和DMF，极微溶于乙醇和水（10~20μM）
干燥失重：………………<1.0%
含量：……………………>99%
生物活性
| 产品描述 | Sorafenib Tosylate是一种酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。 | ||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Sorafenib作用于这些细胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460)，抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的异常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌细胞系，完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为40 nM和 100 nM。Sorafenib 作用于MDA-MB-231细胞，对 PKB通路没有效果，说明Sorafenib 选择性抑制MAPK, 而不抑制PKB通路。Sorafenib 作用于人胰脏(Mia PaCa 2)和结肠 (HCT 116和 HT-29)肿瘤细胞系，抑制pERK。Sorafenib 抑制EGFR,IGFR-1,c-met,和 HER-2 RTKs ，IC50>10,000 nM。此外, Sorafenibis 有效抑制细胞中VEGFR-2信号。Sorafenib 抑制mVEGFR-2 (flk-1), mVEGFR-3, 和mPDGFR-β，IC50 分别为15 nM, 20 nM,和 57 nM。 | ||||||||||
| 体内研究 | Sorafenib 按30 mg/kg或60 mg/kg 剂量每天口服处理HT-29肿瘤，与对照组相比，实验组50到80% MVA和 MVD受抑制。Sorafenib作用于Colo-205肿瘤, 可观察到MVA 和MVD明显受抑制，而不抑制MAPK。 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 生化实验: 测定抑制多种RAF激酶亚型的效果, Sorafenib加到反应buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 和0.15% β-巯基乙醇] 中Raf-1(80 ng), wtBRAF, 或V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中，DMSO终浓度为1%。加入25 μL 10 μM γ-[33P]ATP(400 Ci/mol)，开始 RAF 激酶实验(终体积为 50 μL)，在32 oC下温育25分钟。过滤到磷酸纤维素垫上收集磷酸化的MEK-1，使用 1% 磷酸冲洗未结合的放射性。微波加热烘干, 使用β-计数板测定过滤结合的放射性。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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储液制备
| 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5698 mL |
7.8489 mL |
15.6978 mL |
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5 mM |
0.3140 mL |
1.5698 mL |
3.1396 mL |
|
10 mM |
0.1570 mL |
0.7849 mL |
1.5698 mL |
|
50 mM |
0.0314 mL |
0.1570 mL |
0.3140 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体 。
储存条件：粉末常温，避光防潮密闭干燥。
运输条件：常温运输。
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