分子式：C29H39N5O8 分子量：585.65
简介：替加环素(Tigecycline)是一种广谱的甘氨酰环素抗生素，具有抑菌作用，是一种蛋白质合成的抑制剂，通过与细菌的30S核糖体亚基结合，从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。替加环素可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。
别名：Tigecycline; GAR-936
物理性状及指标：
外观：……………………橘黄色结晶性固体
溶解性：…………………Water：100mg/mL
pH：………………………7.0~8.5
含量：……………………≥98.0%
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其它四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌（如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水气单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、粘质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等）敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输（按季节）
生物活性：（来源于公开文献，仅供参考）
| IC50 | Mean MIC: 125 ng/mL (E. coli)
MIC50: 1 mg/mL (A. baumannii) MIC90: 2 mg/mL (A. baumannii) |
| 体外研究 | 替加环素(0.63-30μM，预孵育4天，处理72小时)抑制AML12细胞和HL-60细胞，IC50分别为4.72±0.54和3.06±0.85μM(新鲜制备)；替加环素(预孵育1天)抑制AML12细胞和HL-60细胞，IC50分别为5.64±0.55和4.27±0.45μM；替加环素(预孵育2天)抑制AML12细胞和HL-60细胞，IC50分别为5.02±0.60和4.39±0.44μM；替加环素(预孵育3天)抑制AML12细胞和HL-60细胞，IC50分别为4.09±0.41和3.95±0.39μM。替加环素在盐水中预孵育4天后，失去了杀死TEX人类白血病细胞的能力(从新鲜制备时的IC50~5μM到IC50>50μM预孵育4天后)。 |
| 体内研究 | 在患有骨髓炎的兔子模型中，替加环素作为抗菌剂能够抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺军团菌肺炎的豚鼠体内，其能够发挥出良好的，但不卓越的活性。每天两次50 mg/kg 替加环素的给药频率对小鼠没有毒性作用。替加环素在体内对抑制NSCLC生长有效，主要是通过减少肿瘤细胞的增殖和增加其凋亡。 |
储液配制：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7075 mL | 8.5375 mL | 17.0750 mL |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7075 mL | 3.4150 mL |
| 10 mM | 0.1708 mL | 0.8538 mL | 1.7075 mL |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
- Jitkova Y, Gronda M, Hurren R, Wang X, Goard CA, Jhas B, Schimmer AD. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
- alagas ME, Skalidis T, Vardakas KZ, Voulgaris GL, Papanikolaou G, Legakis N; Hellenic TP-6076 Study Group. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.
- Jia X, Gu Z, Chen W, Jiao J. Tigecycline targets nonsmall cell lung cancer through inhibition of mitochondrial function. Fundam Clin Pharmacol. 2016 Aug;30(4):297-306.
关键词
GAR-936