双氯芬酸钠
分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂分子量：318.13
简介： Diclofenac Sodium 是一种有效的，非选择性的抗炎剂，为COX的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 4 nM，1.3 nM；Diclofenac Sodium 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。
英文名：Diclofenac sodium
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………H2O : 10 mg/mL(31.43 mM;ultrasonic and warming and heat to 60°C)
密度：……………………~0.63 g/cm3
干燥失重：………………≤0.5%
含量：………………99.0%~101.0%
生物活性
| 描述 | Diclofenac Sodium (GP 45840) is a potent and nonselective anti-inflammatory agent, acts as aCOXinhibitor, withIC50s of 4 nM, 1.3 nM for human COX-1 and COX-2 in CHO cells, and 5.1, 0.84 μM for ovine COX-1 and COX-2, respectively. | |||
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IC50& Target |
Human COX-2 | Human COX-1 | Ovine COX-2 | Ovine COX-1 |
| 1.3 nM (IC50, in CHO cells) | 4 nM (IC50, in CHO cells) | 0.84 μM (IC50) | 5.1 μM (IC50) | |
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体外 |
Diclofenac Sodium is a potent COX inhibitor, with IC50s of 4 nM and 1.3 nM for human COX-1 and COX-2 in the CHO cells, respectively. Diclofenac effectively blocks COX-1 mediated prostanoid production from U937 cell microsomes, with an IC50of 7 ± 3 nM. Diclofenac Sodium exihibits inhibition on COX-1 and COX-2 enzyme with IC50s of 5.1 and 0.84 μM, respectively | |||
|
体内 |
Diclofenac (3 mg/kg, b.i.d., for 5 days) significantly increases faecal51Cr excretion in rats, and such effect is also observed in squirrel monkeys after administrated of 1 mg/kg twice daily for 4 days[1]. Diclofenac (10 mg/kg) shows anti-inflammatory activity in mice. Diclofenac (10 mg/kg) decreases oxidized low-densitylipoprotein (Ox-LDL), but shows no effects on the kinetics parameters of catalase and glutathione peroxidase via intramuscularly injection into rats. | |||
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储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
储存条件：常温、避光、干燥。
运输条件：常温运输。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.1434 mL |
15.7168 mL |
31.4337 mL |
|
5 mM |
0.6287 mL |
3.1434 mL |
6.2867 mL |
|
10 mM |
0.3143 mL |
1.5717 mL |
3.1434 mL |
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