Vincristine Sulfate

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硫酸长春新碱;硫酸醛基长春碱; Vincristine Sulfate
分子式:C46H56N4O10·H2SO4分子量:923.04

物理性状及指标:

外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末
熔点:……………………~300 °C
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (108.33 mM);ater:60 mg/mL (65.0 mM);thanol Insoluble
干燥失重:………………≤12.0%
含量:……………………>97.0%;实测>98%
IC50:……………………OVCAR-3 : IC50 = 10 nM (人); PC-3: IC50 = 11 nM (人);
……………………………LNCaP: IC50 = 2.9 nM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)腹膜内的-大鼠- 1.9 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)静脉内的-大鼠- 1.01 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)静脉内的-小鼠- 1.7 mg/kg
生物活性及实验操作(仅供参考):

产品描述

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。

靶点

Microtubules (Cell-free assay)

32 μM

体外研究

Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位,抑制它们的聚合作用,Ki为85 nM。在低浓度时,Vincristine抑制纺锤体,使染色体分离失败,进而导致中期停滞,并抑制有丝分裂。在较高浓度时,Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡,且抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1 µM。Vincristine诱导有丝分裂停滞,促进caspase-3和-9及cyclin B的表达,但降低cyclin D的表达。Vincristine通过干扰微管功能而诱导神经毒性形成,这会导致轴突运输堵塞,从而导致轴突变性

体内研究

Vincristine 按3 mg/kg剂量单独腹腔注射给药携带双侧皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠,平均生长延迟120天和52天以上,且再植指数分别为0.06%和5%。Vincristine 处理小鼠,通过宿主细胞介导的血管效应及直接的微管蛋白介导的的细胞毒性作用而对皮下结肠38肿瘤起作用。Vincristine (5 mg/kg) 降低肿瘤血流量,降低近75%

细胞实验:

  • Cell lines: B16 黑色素瘤细胞
  • Concentrations: 10 nM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞按5 × 104 cells/mL的浓度接种在含2 mL培养基的35-mm 实验板上,在37°C下 含5% CO2 和95% 空气 的环境下生长24小时。然后使用有或无10 nM药物的新鲜培养基更换原来的培养基,继续增殖3天。使用胰蛋白酶和EDTA将细胞分离后,每天使用库氏计数器完成细胞计数

动物实验:

  • Animal Models: 携带人类横纹肌肉瘤移植瘤Rh12的鼠
  • Formulation: 水溶液
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

储液配置(注意,如用于细胞培养请先0.22um微膜过滤)

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.0834 mL

5.4169 mL

10.8338 mL

5 mM

0.2167 mL

1.0834 mL

2.1668 mL

10 mM

0.1083 mL

0.5417 mL

1.0834 mL

50 mM

0.0217 mL

0.1083 mL

0.2167 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 25mg

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