白消安；Busulfan；Myleran
分子式：C6H14O6S2分子量：246.29
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………114~118°C℃
溶解性：…………………DMSO 49 mg/mL (198.94 mM)，在水或乙醇中不溶
干燥失重：………………≤2.0%
含量：……………………>98.5%,
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-老鼠- 110 mg/kga
生物活性
| 产品描述 | Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。 |
| 体外研究 | Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率，但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老，这与p16Ink4a和p19Arf的增加有关。在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中，Busulfan（烷基化剂）通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤，通过胞外信号调节激酶（ERK）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少，但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中，Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡 |
| 体内研究 | Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan（40 毫克/千克）诱导最大数目的细胞凋亡，同时减少坏死的细胞数目。在NOD/SCID小鼠中，通过有限稀释分析，Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan（20毫克/公斤至100毫克/千克）剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组 |
储液配置
| 浓度/ 溶剂体积(DMSO)/ 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.0601 mL |
20.3004 mL |
40.6009 mL |
|
5 mM |
0.8120 mL |
4.0601 mL |
8.1202 mL |
|
10 mM |
0.4060 mL |
2.0300 mL |
4.0601 mL |
|
50 mM |
0.0812 mL |
0.4060 mL |
0.8120 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。
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运输条件：常温运输。
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