环吡司胺;环吡酮胺

¥60.00

规格: 1g

CAS 号:41621-49-2
英文名字:Ciclopirox Olamine
质量标准:>99%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1338-1 分类: ,

环吡司胺; 环吡酮胺;Ciclopirox Olamine
分子式:C12H17NO2.C2H7NO分子量:268.35

简介:环吡酮乙醇胺盐Ciclopirox olamine是一种合成的抗真菌剂,用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗, 针对花斑癣最有效。
别名:Ciclopirox ethanolamine;环吡司胺; 环吡酮胺;环吡酮乙醇胺盐;6-Cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1H)-pyridone ethanolammonium salt
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………143 °C
溶解性:…………………Ethanol 30 mg/mL;DMSO 6 mg/mL;Water Insoluble
含量:……………………>99%
IC50:……………………氯喹敏感性恶性疟原虫NF54:IC50 = 8.2 µM;HepG2: IC50 = >100 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 2,350 mg/kg
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述 Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
特性 与azoles 和其它抗菌药物相比, Ciclopirox的作用方式比较特殊,即通过铁离子限制来抑制真菌,还没有类似的相关情况报道过 。
靶点 ATPase
体外研究 Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长, MIC80s为1.0-2.0 μg/mL,浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同,fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长,抑制作用可通过加入FeCl3解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达,如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因,但却会导致某些基因明显的高表达或低表达,如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调,但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化,而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ,其IC50 为 1.29 mM.

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 环吡司胺对皮肤癣菌、酵母菌、放线菌、霉菌和其它真菌有较强的抑菌和杀菌作用,对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定拮抗作用。环吡司胺对20种(23株)真菌的最小抑菌浓度多数菌在12μg/ml,小鼠单次口服环吡司胺的LD50为1.221g/kg。环吡司胺软膏的小鼠LD50大于15g/kg。环吡酮胺的作用机制主要是通过耗竭真菌细胞内营养物质、K+离子以及其他物质。同时也可阻止真菌细胞从外界或培养基中摄取这些物质。此外,它也可干扰菌体RNA的合成。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.7265 mL 18.6324 mL 37.2648 mL
5 mM 0.7453 mL 3.7265 mL 7.4530 mL
10 mM 0.3726 mL 1.8632 mL 3.7265 mL
50 mM 0.0745 mL 0.3726 mL 0.7453 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:C. albicans strain SC5314
  • Concentrations:溶于 DMSO, 终浓度10 μg/mL
  • Incubation Time:1-10 小时
  • Method:用2%的Sabouraud 葡萄糖培养基进行细胞培养, 用2%的RPMI 葡萄糖培养基 和 2% Sabouraud 葡萄糖培养基 进行最低抑菌浓度 (MIC)分析 。为了测量细胞生长曲线, 用含有不同浓度Ciclopirox的220 mL 2% Sabouraud葡萄糖培养基摇菌,起始密度每毫升105个细胞, 37°C 条件下160 rpm 摇菌1-10 小时。 通过测量630 nm的光密度来计算细胞的生长情况 。加入不同浓度的 FeCl3或2,2′-bipyridine 来研究抑制情况。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1g

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