Ambroxol HCl

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SKU: MB1372 分类: , 标签:

BMPS;N-β-maleimidopropyl-oxysuccinimide ester
分子式:C13H18Br2N2O.HCl分子量:414.56

简介:本品为粘液溶解剂,能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少黏液腺分泌,从而降低痰液黏度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。同时Ambroxol HCl也是有效的神经性钠离子通道抑制剂。
别名:2-Amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine;Ambroxol HCl;盐酸氨溴索
物理性状及指标:
外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末
熔点:……………………233-234 °C
溶解性:…………………DMSO 4 mg/mL warmed (9.64 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………抵抗河豚毒素(TTX)通道:IC50 = 35.2 µM;河豚毒素敏感性亚基:IC50 = 111.5 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 4,203 mg/kg

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。Phase 3。

靶点

Sodium channel

35.2 μM-22.5 μM

体外研究

Ambroxol抑制感觉神经元中Na+通道。对TTX-r 通道的强直性阻断效能较高。Ambroxol对TTX-r和TTX-s通道中Na+电流动力学影响不同。在CNaIIA细胞中, 化合物类似于带电的局部麻醉剂: 阻断依赖于刺激次数和高频去极化刺激的增加。CNaIIA细胞中, Ambroxol 对失活通道抑制率比静息通道高5.5倍。TTX-r 通道相应因子仅为3.3。 Ambroxol 抑制人白细胞和肥大细胞中组胺, 白三烯以及细胞因子的释放。

体内研究

Ambroxol抑制分别被ConA和化合物48/80刺激的人腺样体肥大细胞(1000 μM Ambroxol)和皮肤肥大细胞(100 μM Ambroxol)中组胺的释放,抑制率高于50%。Ambroxol (100μM)显著抑制嗜碱粒细胞中IgE抗体诱导的组胺, LTC4, IL-4 和IL-13的释放,降低单核细胞中C5a或酵母聚糖诱导的组胺和LTB4的释放。该药物还可以减少酵母聚糖或fMLP刺激的粒细胞中LTB4和超氧阴离子的产生。

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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

1g, 5g

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