Mitoxantrone

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SKU: MB1404 分类: , 标签:

Mitoxantrone;米托蒽醌
分子式:C22H28N4O6 分子量:444.48

简介:米托蒽醌Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
别名:mitozantrone;9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:……………………深蓝色结晶
熔点:……………………170-1740°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO ≥150 mg/mL;几乎不溶于丙酮
含量:……………………HPLC97%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

Description

米托蒽醌Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。

IC50& Target

IC50: 8.5 μM (PKC)

In Vitro

米托蒽醌以组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC,其Ki值为6.3μM,并且以磷脂酰丝氨酸和ATP的非竞争性方式[1]。 用米托蒽醌(0.5μg/ mL)处理B-CLL细胞48小时可诱导细胞活力下降。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的蛋白水解切割,表明米托蒽醌的细胞毒性效应是由于诱导细胞凋亡。米托蒽醌对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7显示细胞毒性,IC50分别为18和196 nM。

In Vivo

以IP最佳剂量(1.6 mg / kg /天;作为游离碱)给予米托蒽醌,在IP植入的L1210白血病小鼠中产生统计学显着数量的60天存活者(疗效)。 在SC植入的Lewis肺癌中,IV施用的米托蒽醌和ADM也显示出有效的抗肿瘤活性并分别产生60%和45%的ILS。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是种抗癌药。通过和DNA分子结合,抑制核酸合成而导致细胞死亡。本品为细胞周期非特异性药物。与蒽环类药物没有完全交叉耐药性。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2498 mL

11.2491 mL

22.4982 mL

5 mM

0.4500 mL

2.2498 mL

4.4996 mL

10 mM

0.2250 mL

1.1249 mL

2.2498 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中。 接种一天后,更换培养基并在7天内用含有不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)和含或不含DHA(30μM)的培养基代替。 通过四唑盐测定法测量细胞的活力作为整体。

动物实验

小鼠:米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤的抗肿瘤活性进行测试,并与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。在肿瘤接种后的第1, 5天和第9天,通常给予药物IP或IV。Mitoxantrone在最佳剂量(1.6毫克/千克/日;作为游离碱)给予IP。

【注意】
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规格

100mg, 1g

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