Clodronate disodium

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Clodronatedisodium;氯屈膦酸二钠无水
分子式:CH2Cl2Na2O6P2分子量:288.86

简介:Clodronate Disodium,一种二膦酸盐,是一种有效的抗溶骨剂,能够抑制骨吸收。
别名:Cl2MDP, Clodronate disodium, Clodronic acid disodium salt, DMDP

物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
溶解性:………………… Water 72 mg/mL (249.25 mM);DMSO Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………PC-3前列腺癌细胞:IC50 = 100 nM
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

Clodronate 显著降低J774细胞培养物的总存活率, EC50为300 μM,同时脂质体包裹的Clodronate降低J774细胞培养物的总存活率,EC50为 1 μM。Clodronate 和脂质体包裹的Clodronate代谢为一个不可水解的三磷酸腺苷(ATP)的类似物,腺苷5′-(β,γ-二氯亚甲基)三磷酸,它可以在J774细胞提取物中通过蛋白液相色谱进行快速检测。Clodronate诱导离体的破骨细胞凋亡。Clodronate,当在脂质体中给药时,也可诱导小鼠体外腹膜巨噬细胞和小鼠体内肝巨噬细胞的凋亡,但对鼠巨噬细胞样的RAW-264细胞没有作用。Clodronate被脂质体输送到巨噬细胞会杀死这些细胞作为细胞内累积和不可逆代谢损伤的结果。依据治疗方案,Clodronate包裹于脂质体(clodrolip)作用于F9畸胎癌小鼠和携带人类A673横纹肌肉瘤的小鼠模型,可有效地减少吞噬细胞从而显著抑制75至> 92%的肿瘤的生长。Clodronate,缺乏氮的二膦酸盐,对蛋白质异戊二烯化无抑制作用,但可以在细胞内代谢为一种ATP类似物beta-gamma-methylene(AppCp型),这是对体外巨噬细胞的细胞毒作用。Clodronate代谢成AppCCl(2)p,然后AppCCl(2)P通过参与竞争性地抑制ADP / ATP移位酶的机制,从而抑制线粒体的氧消耗。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是骨代谢调节剂,能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。焦磷酸离子模拟抑制破骨细胞活性,导致骨吸收和骨质疏松症。该化合物用于癌症研究中,特别是在骨转移和乳腺癌中,当被包埋在脂质体中时,它被用于巨噬细胞选择性消耗(巨噬细胞“自杀”技术),特别是在脾脏和肝脏中,还可抑制胶原酶和基质金属蛋白酶-1。

储液配置:

浓度/体积water/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4619 mL

17.3094 mL

34.6188 mL

5 mM

0.6924 mL

3.4619 mL

6.9238 mL

10 mM

0.3462 mL

1.7309 mL

3.4619 mL

50 mM

0.0692 mL

0.3462 mL

0.6924 mL

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规格

200mg, 1g

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