Iloperidone；伊潘立酮
分子式：C24H27FN2O4 分子量：426.48
简介：伊潘立酮Iloperidone(HP 873)是D2/5-HT2受体拮抗剂，可作用于精神分裂症。
别名：HP 873; 伊潘立酮;Fanapt;
1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone, Zomaril
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO 27 mg/mL (63.31 mM);Water Insoluble;Alcohol 4 mg/mL (9.38 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8 ℃运输
生物活性
| 产品描述 | Iloperidone是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于治疗精神分裂症。 |
| 靶点 | 5-HT |
| 体外研究 | Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力，并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。Iloperidone显著增加多巴积累，一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数，作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。 |
| 体内研究 | 在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中，Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体，影响其行为习性，与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失，独立于其对惊吓幅度的影响。在大鼠伏隔核(NAC)中，相比于mPFC，Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的，或更小的增加，而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。伊洛哌酮是一种非典型的抗精神病药，是多巴胺(D2)和血清素(5HT2)受体拮抗剂的组合。伊洛哌酮靶向一组选择性多巴胺、血清素和去甲肾上腺素受体亚型。与类似的非典型抗精神病药物一样，伊洛哌酮对5-HT2A受体(Ki < 10nm)的亲和力高于D2受体(Ki = 10100 nM)。伊洛哌酮与多巴胺D3 (Ki < 10nm)亲和力高，与其他血清素或多巴胺亚型亲和力低。与大多数非典型抗精神病药物不同，伊洛哌酮对去甲肾上腺素alpha1受体(Ki < 10nm)也有很高的亲和力，这可能有助于药物对情绪和认知的疗效。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.3448 mL | 11.7239 mL | 23.4478 mL |
| 5 mM | 0.4690 mL | 2.3448 mL | 4.6896 mL |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3448 mL |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2345 mL | 0.4690 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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