Loperamide HCl；盐酸洛哌丁胺
分子式：C29H33ClN2O2·HCl 分子量：513.50
简介：盐酸洛哌丁胺Loperamide盐酸盐是阿片类受体激动剂，是长效止泻剂。
别名：洛哌丁胺 盐酸盐; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutyramide hydrochloride;Loperamide
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………223 °C (lit.)
溶解性：…………………DMSO：22 mg/ml；Ethanol：4mg/ml；Water：Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………≥98%
IC50：……………………NPY2-R: IC50 = >35 µM (人); NPY1-R: IC50 = >35 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 185 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。 |
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靶点 |
μ-opioid receptor, 3.3nM(Ki); δ-opioid receptor, 48nM(Ki) |
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体外研究 |
与人的阿片受体delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了人阿片受体的中国仓鼠卵巢细胞中，Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5′-O-(3-硫代)三磷酸，EC50为56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累积 （IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制福尔马林诱导退缩的晚期阶段。Loperamide是CES2的强抑制剂，Ki为1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM）。与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升，IC50为0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）浓度依赖性降低IBA峰值，IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度，Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时，Loperamide也衰减NMDA诱发的电流，IC50为73 mM。 |
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体内研究 |
在小鼠局部胫骨肿瘤（7.5-75毫克）或颈部（4毫克/千克）的毛皮下，Loperamide，阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障，皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。此外，本品还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9474mL | 9.7371mL | 19.4742mL |
| 5 mM | 0.3895mL | 1.9474mL | 3.8948mL |
| 10 mM | 0.1947mL | 0.9737mL | 1.9474mL |
| 50 mM | – | – | – |
【注意】
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