Lidocaine

¥180.00

规格: 5g

CAS 号:137-58-6
英文名字:Lidocaine
质量标准:>98.5%
SKU: MB1467-1 分类: , 标签:

Lidocaine;利多卡因
分子式:C14H22N2O 分子量:234.34

简介:利多卡因Lidocaine是组胺H1受体反向激动剂。

别名:Lignocaine;Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色固体
溶解性:…………………DMSO:47 mg/mL;Ethanol:47 mg/mL;Water:9mg/mL
熔点:……………………66-69 °C
密度:……………………~1.0 g/cm3(预测)
含量:……………………>98.5%
IC50:恶性疟原虫:IC50 = 10 µM;组胺H1-受体:IC50 = >32 µM;
……………………………Na+CP type Vα: IC50 = 108 µM (人); HERG: IC50 = 0.26 mM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 317 mg/kg

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性
Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。它是一种酰胺类局部麻醉剂,在体外和体内具有抗炎作用,可能是由于促炎细胞因子、细胞内粘附分子-1(ICAM-1)的减弱以及中性粒细胞流入的减少。利多卡因常作为局部麻醉剂和抗心律失常药物。利多卡因局部用于缓解皮肤炎症引起的瘙痒、灼痛和疼痛,作为牙科麻醉剂或局部麻醉剂注射用于小手术。利多卡因是第一种氨基酰胺型局部麻醉剂,由瑞典化学家尼尔斯·洛夫格林于1943年以木聚卡因的名义首次合成。他的同事Bengt Lundqvist对自己进行了第一次注射麻醉实验。利多卡因通过CYP3A4在肝脏中代谢(脱烷基)约95%到药物活性代谢物单乙基甘氨酸二酯(MEGX),然后再到无活性甘氨酸二酯。MEGX的半衰期比利多卡因长,但也不是一种有效的钠通道阻滞剂。大多数患者的利多卡因消除半衰期约为90-120分钟。肝功能损害(平均343分钟)或充血性心力衰竭(平均136分钟)的患者可能会延长这一时间。

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MB1467-S

Lidocaine(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 4.2673mL 21.3365mL 42.6730mL
5 mM 0.8535mL 4.2673mL 8.5346mL
10 mM 0.4267mL 2.1337mL 4.2673mL
50 mM 0.0853mL 0.4267mL 0.8535mL

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规格

5g

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