洛匹那韦

¥300.00

规格: 1g

CAS 号:192725-17-0
英文名字:Lopinavir
质量标准:>99%,BR
SKU: MB1473-1 分类: ,

洛匹那韦;Lopinavir
分子式:C37H48N4O5 分子量:628.80

简介:洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。

别名:ABT-378;(S)-N-((2S,4S,5S)-5-(2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido)-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl)-3-methyl-2-(2-oxo-tetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
物理性状及指标:
外观:……………………白色或黄白色粉末
熔点:……………………124-127°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO 126 mg/mL;Ethanol 126 mg/mL;Water Insoluble
含量:……………………>99%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。
特性 Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂,效果低于Ritonavir。
靶点
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
体外研究 Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物,初级代谢物为M-3和M-4,这种作用具有NADPH依赖性。Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂,作用于 Caco-2细胞层,IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时,细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞,诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6,IC50为9.4 nM。Lopinavir作用于人肝微粒体,抑制CYP3A,IC50 为 7.3 mM,也微弱抑制人类CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6。
体内研究 Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠,Cmax为 0.8 μg/mL,口服生物有效性为25%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂,利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。作用机理:洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。体外抗病毒活性洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。另外,洛匹那韦对由人类乳头瘤病毒(HPV)引起的宫颈癌具有防治效果。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5903 mL

7.9517 mL

15.9033 mL

5 mM

0.3181 mL

1.5903 mL

3.1807 mL

10 mM

0.1590 mL

0.7952 mL

1.5903 mL

50 mM

0.0318 mL

0.1590 mL

0.3181 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴
  • Formulation:乙醇-丙二醇-D5W的混合物
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1g

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