Paroxetine HCl
分子式：C19H20FNO3,HCl,½H2O 分子量:374.83
简介：Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。
别名：BRL29060 hydrochloride hemihydrate; BRL29060A hemihydrate; Paroxetine HCl
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………137-139 °C
溶解性：…………………10 mM in DMSO
含量：……………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
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产品描述
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Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。 |
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靶点 |
IC50: 14 μM (GRK2) |
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体外研究 |
Paroxetine (1μM和10μM)明显抑制T细胞移植诱导通过抑制GRK2 CX3CL1。Paroxetine抑制GRK2诱导的ERK激活。Paroxetine(10μM)减少促炎细胞因子在LPS-stimulated BV2细胞。在BV2细胞中，Paroxetine(0-5 M)对lps诱导的TNF-和IL-1的产生有剂量依赖性抑制作用。Paroxetine还能抑制脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生和诱导的一氧化氮合酶(iNOS)在BV2细胞中的表达。Paroxetine(5μM)块LPS-induced物在BV2细胞激活和基线ERK1/2活动变弱。Paroxetine能缓解小胶质细胞介导的神经毒性，抑制lps刺激的促炎性细胞因子，而不是在原发性小胶质细胞中。 |
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体内研究 |
Paroxetine治疗明显减轻了CIA大鼠的症状。Paroxetine治疗可以明显地防止关节的组织学损伤，并能使T细胞浸润到滑膜组织中。在滑膜组织中，Paroxetine对抑制CX3CL1的产生有很大的影响。Paroxetine(20 mg/kg/天)减少了心肌细胞内的大鼠和ROS组的肌细胞横断面积。Paroxetine降低了室性心动过速的敏感性。对心肌梗死后的Paroxetine治疗可降低其对心律失常的影响，可能是通过减少ROS的形成。在CCI paroxetine治疗组中，paroxetine (10 mg/kg, i.p.)在第7天和第10天产生痛觉过敏(P<0.01)，但在第14天出现疼痛的减少。此外，与CCI车治疗组相比，Paroxetine(10 mg/kg)显著地减弱了触觉过敏。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其他递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.6679 mL | 13.3394 mL | 26.6788 mL |
| 5 mM | 0.5336 mL | 2.6679 mL | 5.3358 mL |
| 10 mM | 0.2668 mL | 1.3339 mL | 2.6679 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 | Paroxetine溶解在DMSO中。 通过四唑盐3- [4,5-二甲基噻唑-2-基] -2,5-二苯基溴化四唑（MTT）测定法测定细胞活力。 最初将BV2和原代小胶质细胞以1×10 4个细胞/孔和5×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中。 处理后，将MTT（PBS中5mg / mL）加入各孔中，并在37℃下孵育4小时。 将得到的甲crystals晶体溶解在二甲基亚砜（DMSO）中。 在570nm处测量光密度，结果表示为与对照相比存活细胞的百分比。 |
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动物实验 |
Paroxetine溶于5％DMSO中。 动物分为两大类：1）先发性与2）损伤后两组。 每个主要组分为三个不同的亚组：I）CCI载体治疗组，II）假组，和III）CCIParoxetine治疗组。 车辆注射i.p. CCI和假手术动物。 在先发制剂研究中，Paroxetine（10 mg / kg）在手术前1小时注射，并且每天持续至手术后第14天。 在损伤后组中，Paroxetine（10mg / kg）在损伤后第7天给药，并且每天持续至第14天。所有行为测试记录在手术前第0天（对照日）和第1,3,5,7,10和14天后神经损伤。 |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。