泊沙康唑

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SKU: MB1491 分类: ,

泊沙康唑;Posaconazole
分子式:C37H42F2N8O4 分子量:700.78

简介:泊沙康唑Posaconazole 是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。是CYP3A4的抑制剂,但不抑制其他CYP酶的活性;同时也是sterol C14ɑdemethylase的抑制剂,IC50为0.25 μM。

别名:SCH56592;4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one
物理性状及指标:
外观:……………………Whiteoroff-whitepowder
熔点:……………………165-170°C (lit.)
干燥失重:………………≤1.0%
溶解性:………………DMSO:50mg/ml
含量:……………………≥99.0%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Posaconazole是CYP3A4的抑制剂,但不抑制其他CYP酶的活性;同时是sterol C14ɑ demethylase的抑制剂,IC50为0.25 μM。其平均的消除半衰期为15-35小时。

特性

目前治疗南美洲锥虫病的最好候选药。

靶点

lanosterol 14α-demethylase

CYP3A4

体外研究

Amiodarone单独治疗感染的动物能够减少寄生虫血症,增加60天生存期(未处理的对照组为0%,amiodarone 处理的动物为40%),与Posaconazole联合用药时,能够延缓寄生虫血症的发展。与Posaconazole在禁食状态单独给药相比,Posaconazole与Boost Plus同时服用增加药物暴露。食物,特别是高脂肪含量的膳食,显著增加Posaconazole的生物利用度。与高脂和脱脂食物一起消耗时,全身接触Posaconazole分别增加其4倍和2.6倍的消耗。Posaconazole 和 Amiodarone可能产生有效的抗T. cruzi治疗,并且副作用低。Posaconazole(≥15 mg/kg,每天两次)延长小鼠生存,并减少组织负担。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。泊沙康唑是一种新的化学分子实体,是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物,属于高亲脂性第二代抗真菌药,与其他唑类抗菌药物相同,该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合,抑制真菌麦角甾醇的生物合成,破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑是一种新的化学分子实体,是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物,属于高亲脂性第二代抗真菌药,与其他唑类抗菌药物相同,该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合,抑制真菌麦角甾醇的生物合成,破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性,对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.4270 mL

7.1349 mL

14.2698 mL

5 mM

0.2854 mL

1.4270 mL

2.8540 mL

10 mM

0.1427 mL

0.7135 mL

1.4270 mL

50 mM

0.0285 mL

0.1427 mL

0.2854 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:T. cruzi 无鞭毛体的短膜型
  • Concentrations:0 nM -4 nM
  • Incubation Time:96小时
  • Method:

寄生虫的上鞭毛体型在肝脏灌注胰蛋白培养基中,用10%新生小牛血清增补,28 °C下强烈(120 rpm)搅拌培养。培养开始时,细胞密度为2×106短膜型/mL,Posaconazole在细胞密度为0.5−1.0×107短膜型/mL时加入。细胞密度使用电子粒子计数器测量,并通过血细胞计数器直接计数。细胞活性在台盼蓝排除法后,使用光学显微镜测定。无鞭毛体在维持最低必需培养液的Vero细胞中,用1%胎牛血清增补,在湿润的大气(95%空气−5% CO2)中于37℃下培养。细胞以10个组织培养衍生的锥鞭毛体/细胞感染2小时,然后用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤3次以除去非粘附寄生虫。加入包含或不包含Posaconazole的新鲜培养基,细胞培养96小时,第48小时更换培养基。感染细胞的百分比和每个细胞中寄生虫数量使用光学显微镜直接测定,并对结果进行统计分析。IC50值使用GraFit程序通过非线性回归计算。并计算抑菌浓度指数(FIC)。对照组和药物处理的细胞外短膜型组中,细胞质的游离Ca2+浓度使用Fura-2通过荧光测定。亚细胞的Ca2+水平和线粒体膜电位在感染T. cruzi无鞭毛体的单个Vero细胞中通过使用时间扫描共聚焦显微镜监测。简而言之,严重感染(72 小时)T. cruzi无鞭毛体的Vero细胞接种在22×40 mm玻片上(0.15 mm 厚),同时与10 μM细胞渗透性Rhod-2和10 μg/mL 罗丹明-123于37℃下在培养基中培养50分钟,然后清洗,并与包含或不包含amiodarone 的林格氏溶液一起培养。该条件下的Rhod-2荧光主要来自细胞内Ca2+富集区,如线粒体中,这是由于Rhod-2对Ca2+的低亲和力限制了其在Ca2+缺乏的Vero细胞或无鞭毛体细胞质中的荧光性。罗丹明-123是线粒体特异性阳离子染料,能够严格按照膜电位穿过线粒体膜分布。

动物实验

  • Animal Models:患有急性南美洲锥虫病的雌性 NMRI−IVIC 小鼠
  • Formulation:Control
  • Dosages:20 mg/kg/d
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款
参考文献

规格

100mg, 1g

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