利福昔明

¥280.00

规格: 5g

CAS 号:80621-81-4
英文名字:Rifaximin
质量标准:>98.0%,BR
SKU: MB1492-1 分类: ,

利福昔明;Rifaximin
分子式:C43H51N3O11 分子量:785.88

简介:利福昔明是口服的半合成非系统性抗菌素,来源于利福霉素SV。

别名:Rifaximin;Xifaxan;4-Deoxy-4′-methylpyrido[1′,2′-1,2]imidazo[5,4-c]rifamycin SV,Rifacol
物理性状及指标:
外观:……………………橙红色至暗红色结晶性粉末
熔点:……………………218-228 °C
溶解性:…………………在甲醇、乙腈或三氯甲烷中易溶;DMSO 47 mg/mL;在乙醇(3 mg/mL)中溶解;水中几乎不溶
干燥失重:………………≤5.0%
含量:……………………≥98.0%,BR
敏感性:…………………有吸湿性
IC50:……………………表皮葡萄球菌RNA聚合酶调节的转录:IC50 = 89.07 nM;
……………………………PXR: EC5050 = 2.2 µM (人)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
靶点 RNA polymerase
体外研究 在正常肠上皮细胞中,Rifaximin(50 μM)LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少,如TNF-α,IL-8,RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin(100μM)有效地降低由LPS诱导的刺激(100微克/毫升)的TNFα,IL-8,MIP-3α和RANTES的表达。Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基,抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC,MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。
体内研究 与rifampicin相比,Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中,Rifaximin显著诱导PXR靶基因,但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活,而不是其他的生物外源性核受体,过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α,PPARgamma和farnesoidX受体。Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性,导致参与脂质摄取的基因的活化,从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样,通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的,所以其活性为对敏感的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示,本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被肠道吸收,所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.2725 mL

6.3623 mL

12.7246 mL

5 mM

0.2545 mL

1.2725 mL

2.5449 mL

10 mM

0.1272 mL

0.6362 mL

1.2725 mL

50 mM

0.0254 mL

0.1272 mL

0.2545 mL

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规格

5g

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