RosuvastatinCalcium

¥600.00

规格: 100mg

CAS 号:147098-20-2
中文名字:瑞舒伐他汀钙/罗苏伐他汀钙
质量标准:>98%,BR

库存详情未设置 SKU: MB1495-1 分类: , ,

RosuvastatinCalcium;瑞舒伐他汀钙;罗苏伐他汀钙
分子式:2(C22H27FN3O6S).Ca;C44H54CaF2N6O12S2 分子量:1001.14

简介:瑞舒伐他汀钙Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
别名:Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium;6-Heptenoic acid, 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5- pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-, calcium salt (2:1), (3R,5S,6E)
物理性状及指标:
外观:……………………白色至黄色色粉末
熔点:……………………122-123°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL warmed (199.77 mM);Water:Insoluble;Ethanol: Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述 Rosuvastatin Calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。
靶点
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究 Rosuvastatin具有亲水性,对肝细胞具有高度选择性,其摄入是通过肝脏特异的有机阴离子转运蛋白OATP-C介导的。Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物,表观缔合常数是8.5 μM在离体的大鼠肝细胞中,Rosuvastatin抑制胆固醇的合成,IC50 是 1.12 nM。与pravastatin相比,Rosuvastatin增加大约10倍的LDL受体mRNA含量。Rosuvastatin (100 μM)减少U937与TNF-α-激活的 HUVEC附着的范围。在内皮细胞中,Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1,MCP-1,IL-8,IL-6,和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。
体内研究 Rosuvastatin能有效减少血浆液体。在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内,Rosuvastatin (3 毫克/千克)给药14天,减少26%的血浆中胆固醇含量。在食蟹猴体内,Rosuvastatin减少血浆中22%的胆固醇含量。Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)给药2周,显著减少Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内极低密度脂蛋白(VLDL)含量。Rosuvastatin具有体内抗动脉粥样硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 内皮细胞表面P-选择素的表达显著抑制凝血酶诱导的单核细胞穿过肠系膜微静脉的移行,并且使一氧化氮在大动脉中的基础比率增加2倍。Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS产生,使一氧化氮依赖性内皮功能正常化,并且降低Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内血小板激活。Rosuvastatin具有心脏保护活性。在动物模型中,Rosuvastatin (80 毫克)减少梗死面积,并提高缺血/再灌注后心脏功能。Rosuvastatin的心脏保护活性可能是因为增加冠状动脉血流量,降低了eNOS表达增加引起的冠状动脉阻力,随后增加血管内皮细胞中一氧化氮的产生。在小鼠体内,Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通过调节Racl蛋白和NADPH氧化酶活性减弱经主动脉收缩产生的左心室膨大症状。

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瑞舒伐他汀钙/罗苏伐他汀钙(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者、瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者,瑞舒伐他汀有降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。
储液配置
浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9977 mL

9.9886 mL

19.9772 mL

5 mM

0.3995 mL

1.9977 mL

3.9954 mL

10 mM

0.1998 mL

0.9989 mL

1.9977 mL

50 mM

0.0400 mL

0.1998 mL

0.3995 mL

【注意】
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规格

100mg

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