AmiodaroneHCl；盐酸胺碘酮
分子式：C25H29I2NO3.HCl 分子量：681.78
简介：盐酸胺碘酮Amiodarone是一种亲脂性抗心律失常/抗心绞痛药物，能影响生物脂类成分的理化状态。
别名：盐酸胺碘酮；胺碘酮盐酸盐；Amiodarone HCl； (2-Butyl-3-benzofuranyl)[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone hydrochloride
物理性状及指标：
外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末
熔点：……………………158-162°C (lit.)
溶解性：…………………DMSO：23 mg/mL (33.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：11 mg/mL (16.13 mM)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%,BR
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- > 3,000 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于治疗各种心律失常。 |
| 靶点 | Potassium channel |
| 体外研究 | Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果，并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质，并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位，而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中，Amiodarone（50-88 μM）也发现抑制去极化诱导自发动作电位（自律性异常）。 |
| 体内研究 | 在房室结和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）导致窦率的减少，房室结的有效和功能不应期的延长，和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）导致iK和ito的电流密度显著下跌，而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通过5′-脱碘（5’DI）抑制甲状腺素（T4）转化为碘甲状腺原氨酸（T3），而不会影响细胞内的转换。 |
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MB25002
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去乙基盐酸胺碘酮-d4 |
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MB1503-S |
盐酸胺碘酮（标准品） |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变，可以减慢心率15～20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.4668 mL | 7.3339 mL | 14.6677 mL |
| 5 mM | 0.2934 mL | 1.4668 mL | 2.9335 mL |
| 10 mM | 0.1467 mL | 0.7334 mL | 1.4668 mL |
| 50 mM | – | – | – |
【注意】
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