Canagliflozin

¥680.00

规格: 20mg

CAS 号:842133-18-0
英文名字:卡格列净;坎格列净(TA 7284, JNJ 28431754)
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Off-white powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

库存详情未设置 SKU: MB1516-1 分类: , 标签:

Canagliflozin;卡格列净;坎格列净;TA 7284;JNJ 28431754
分子式:C24H25FO5S分子量:444.52

简介:Canagliflozin 是一种选择性的SGLT2抑制剂,在CHOK 细胞中,抑制 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2,IC50分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
别名:JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284;Canagliflozin;卡格列净;坎格列净
物理性状及指标:
外观:……………………类白色粉末
溶解性:…………………溶于DMSO(88 mg/mL);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………≥98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。

靶点

mSGLT2 (Cell-free assay)

rSGLT2 (Cell-free assay)

hSGLT2 (Cell-free assay)

2 nM

3.7 nM

4.4 nM

体外研究

Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷,具有噻吩环。Canagliflozin 抑制 Na+依赖性的14C-AMG 吸收,这种作用存在浓度依赖性。Canagliflozin作用于 CHO-hSGLT1 和mSGLT1 细胞,抑制 14C-AMG 吸收,IC50 分别为 0.7 μM 和 >1 μM。Canagliflozin作用于 L6成肌细胞,抑制 50%以下 (非-Na+-关联的) GLUT调节的2H-2-DG吸收。在50 µM DNJ存在时,Canagliflozin (10 µM) 或phlorizin (3 mM) 单独作用于注射空白对照的卵母细胞,不影响电流。DMSO 和 Canagliflozin 10 µM 作用于注射SGLT3-的卵母细胞,抑制DNJ诱导的电流,分别抑制 15.6% 和 23.4%。

体内研究

Canagliflozin 处理高脂肪饲料饲喂的KK(HF-KK)小鼠,具有显著的抗高血糖效果。Canagliflozin 按30 mg/kg剂量口服处理给药雄性SD大鼠,诱导葡萄糖外排,处理24小时,每 200 g 体重外排3,696 mg 糖。药代动力学研究显示Canagliflozin 口服处理药效更高。Canagliflozin 按3和 10 mg/kg剂量分别静脉注射和口服处理给药雄性SD 大鼠, 测定AUC0−inf, po, t1/2 和生物有效性分别为 35,980 ng·h/mL, 5.2 小时,和 85%。Canagliflozin口服处理,抑制肾小管中的SGLT2,很可能是因为持续抑制葡萄糖的重吸收。广泛的UGE可反映 Canagliflozin 在体内优秀的药代动力学特性,及对SGLT2的高效抑制。由于大部分过滤的葡糖糖在肾小管中被SGLT2 重吸收,所以新型化合物将是很有效的抗糖尿病试剂。Canagliflozin 按3 mg/kg 剂量单独口服处理高糖高脂肪饲料喂养的KK(HF-KK)小鼠,显著降低血糖水平,不影响食物吸收。处理6个小时,与对照组相比,血糖水平降低48%。相反, Canagliflozin作用于正常血糖小鼠,只轻微影响血糖水平。因此, Canagliflozin 在治疗T2DM时可控制高血糖,也降低低血糖风险。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 钠-葡萄糖共-转运蛋白2(SGLT2),在近端肾小管内表达,负责来自肾小管官腔被过滤葡萄糖多数的再吸收。Canagliflozin是一种SGLT2的抑制剂,通过抑制SGLT2,canagliflozin减低被过滤葡萄糖的再吸收和减低对葡萄糖阈值(RTG),而从而增加尿葡萄糖排泄。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.2496 mL 11.2481 mL 22.4962 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4992 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1248 mL 2.2496 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:L6 细胞系
  • Concentrations:0-10 μM
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:使用从大鼠骨骼肌提取的细胞系L6,检测 Canagliflozin 作用于葡糖糖载体 1 (GLUT1)活性的效果。细胞培养在含5.6 mM葡萄糖,补充10% 胎牛血清的DMEM培养基中,按每孔3.0×105个细胞的密度接种到14孔板中,在含5% CO2的环境中37oC下培养24小时。使用Kreb’s ringer 磷酸HEPES buffer (pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM KCl,1.25 mM MgSO4,1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES)漂洗2次细胞,然后与Canagliflozin 溶液(250 µL, 10 uM) 在室温下预温育5分钟。加入50 µL 4.5 mM 2-DG (作为GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 µCi)开始反应,随便在室温下温育15分钟。 通过吸取温育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰冻PBS立刻冲洗细胞3次。使用0.3 N NaOH萃取样本,通过液体闪烁法测定放射性。

动物实验

  • Animal Models:KK (HF-KK) 小鼠
  • Formulation:0.2% CMC/0.2% Tween-80
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

20mg

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