分子式：C14H9N4NaO5·3.5H2O 分子量：399.31
简介：Dantrolene sodium（丹曲林钠）是一种钙通道蛋白抑制剂，抑制肌浆中Ca2+的释放。丹曲林钠作为一种骨骼肌松弛剂，其作用是通过干扰肌纤维中的兴奋-收缩耦合来阻止神经肌肉接头以外的肌肉收缩。丹曲林钠也是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂，Ki为111.6μM，IC50为52.3μM。本产品为丹曲林钠的水合物形式。
别名：丹曲林钠；丹曲林钠水合物；丹曲林钠盐；丹曲洛林钠盐；Dantrolene sodium hydrate；F 440；1-[(5(p-Nitrophenyl)furfurylidene)amino]hydantoin sodium salt
物理性状及指标：
外观：……………………黄色至橙色结晶性粉末
纯度：……………………>98.5%
重金属：…………………≤20ppm
溶解性：…………………DMSO : 10 mg/mL
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。丹曲林钠主要有以下用途：
- 肌肉生理病理：阻断兰尼碱受体钙释放，研究兴奋 – 收缩偶联，构建恶性高热、肌病及脊髓损伤致肌肉痉挛动物模型。
- 神经科学研究：用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化及脑缺血模型，抑制神经元钙超载，探究神经保护、突触损伤与内质网应激机制。
- 细胞与心肌研究：调控胞内钙稳态，分析钙超载介导的细胞凋亡、自噬；探究心律失常、心衰心肌钙重构机理。
- 药物研发：作为工具药验证RyR钙信号通路作用，用于靶向抑制剂筛选与作用机制验证。
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性：（来源文献仅供参考）
| 靶点 | RyR1/RyR2/RyR3 |
| 体外研究 | Dantrolene (30 μM, 1 h-3 days) 可改善阿尔茨海默病患者来源诱导多能干细胞的神经发生和突触生成障碍，同时恢复细胞内钙离子稳态和生理性自噬、细胞存活和增殖。
Dantrolene (40 μM, 12 h) 可增强低温对大脑皮层神经元的保护作用，包括改善形态、提高存活率和线粒体膜电位、减少细胞内活性氧、细胞质组蛋白相关DNA断裂和细胞凋亡。 |
| 体内研究 | Dantrolene (5 mg/kg) 对快速趾长伸肌的颤搐性收缩比对慢速比目鱼肌具有更大的抑制作用。
Dantrolene (5-20 mg/kg, i.v.) 在Digoxin引起的心脏毒性大鼠模型中具有心脏保护作用。 Dantrolene (5-10 mg/kg, i.p.) 减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的脊髓炎症。 Dantrolene (5 mg/kg, 鼻腔内或皮下, 每周3次) 可以改善5XFAD阿尔兹海默症小鼠认知功能障碍。 |
储液配制：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5043 mL | 12.5216 mL | 25.0432 mL |
| 5 mM | 0.5009 mL | 2.5043 mL | 5.0086 mL |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2522 mL | 2.5043 mL |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
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- Wang Y, et al. Dantrolene Ameliorates Impaired Neurogenesis and Synaptogenesis in Induced Pluripotent Stem Cell Lines Derived from Patients with Alzheimer’s Disease. Anesthesiology. 2020 May;132(5):1062-1079.
- Zardast M, et al. Evaluation of the Effectiveness of Dantrolene Sodium hemiheptahydrate against Digoxininduced Cardiotoxicity in Adult Rats. Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2023;22(1):60-65.
- Osipchuk NC, et al. Modulation of Ryanodine Receptors Activity Alters the Course of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis in Mice. Front Physiol. 2021 Dec 17;12:770820.
- Shi Y, et al. Intranasal Dantrolene as a Disease-Modifying Drug in Alzheimer 5XFAD Mice. J Alzheimers Dis. 2020;76(4):1375-1389.
- Xu SY, et al. Dantrolene enhances the protective effect of hypothermia on cerebral cortex neurons. Neural Regen Res. 2015 Aug;10(8):1279-85.