Gemfibrozil

¥180.00

规格: 5g

CAS号:25812-30-0
英文名字:吉非罗齐
质量标准:>99%,可用于细胞培养

SKU: MB1561-1 分类: , ,

Gemfibrozil;吉非罗齐
分子式:C15H22O3 分子量:250.34

简介:Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。

别名:CI-719;2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)pentanoic acid
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末;
熔点:……………………58 ~ 61℃
溶解性:…………………在三氯甲烷中极易溶解;在氢氧化钠试液中易溶;DMSO:50 mg/mL (199.73 mM);Ethanol:50 mg/mL (199.73 mM);Water:Insoluble
密度:……………………~1.0 g/cm3(预测)
含量:…………………>99%,可用于细胞培养
IC50:……………………rat: IC50 >0.40 µM; CYP2C8: IC50 = 4.1 µM (人); CYP2C9: IC50 = 9.6 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 1,414 mg/kg

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。
靶点 PPARα
体外研究 在狗和人肝微粒中,Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用,但抑制SVA葡糖醛酸。在狗和人肝微粒中,Gemfibrozil显著抑制M-23的形成,K(i) (IC50)值为69(95)mM,而抑制M-1的形成稍弱,K(i) (IC50)值为273 mM。在狗和人肝微粒中,Gemfibrozil强烈地竞争性抑制CYP2C9活性,K(i) (IC50)值为5.8(9.6)mM。Gemfibrozil显示对CYP2C19和CYP1A2活动稍小的抑制作用,K(i) (IC50)值分别为24(47)mM和82(136)mM。在人类U373MG星形胶质细胞和原代星形细胞中,降脂药物Gemfibrozil抑制细胞因子诱导的NO的产生和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖响应元件(PPRE)依赖性荧光素酶活性,这是为人PPAR-α的显性负突变体DeltahPPAR-α的表达所抑制。在细胞因子刺激的星形胶质细胞中,Gemfibrozil强烈抑制NF-κB,AP-1和C/EBPbeta的活化,但不是gamma活化位点(GAS)。
体内研究 在狗中,Gemfibrozil显著降低SVA的血浆清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的胆汁排泄(连同其环化产物SV),但不影响SVA的主要氧化代谢物的排泄。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死、心肌梗死的发生。以10倍人类用剂量长期给大鼠,肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率增加。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.9947 mL 19.9736 mL 39.9473 mL
5 mM 0.7989 mL 3.9947 mL 7.9895 mL
10 mM 0.3995 mL 1.9974 mL 3.9947 mL
50 mM 0.0799 mL 0.3995 mL 0.7989 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • CYP3A4的活动(睾酮6β-hydroxylation)和CYP2C8(紫杉醇6α-hydroxylation)确定。使用的标记底物浓度,25μM睾酮和1 – 5μM紫杉醇,比得上或周围的Km值反应。在与人肝微粒体(0.1 mg/mL)启动反应前,Gemfibrozil与标记物底物和NADPH共孵育15分钟,或与人肝微粒体和NADPH预孵育15分钟,然后加入标记物底物。

细胞实验

  • 简而言之,使400μL培养上清液与200μLGriess试剂反应,并在室温下温育15分钟。 在570nm处通过分光光度法测量测定样品的光密度。 新鲜培养基在所有实验中都是空白。 亚硝酸盐浓度由测定中NaNO2反应得到的标准曲线计算。

动物实验

  • 将吉非罗齐溶解在乙醇中,食物中制备用于口服给药,溶解在PBS中用于腹膜内注射。
  • 在SCI之前3天开始给予小鼠载体或吉非贝齐,以确保在损伤时药物可用性(n = 5-6 /组)。 通过将药物溶解在乙醇(0.25%w / w吉非贝齐)中并涂覆食物颗粒使得每只动物接受约62mg / kg /天的药物来口服递送药物; 对照组的食物用乙醇处理。 在将食物给予动物之前,允许每组的乙醇完全蒸发。 此外,动物在受伤后1小时接受腹腔注射载体或吉非贝齐(500μg溶于200μLPBS),然后继续在其食物中接受药物直至研究结束(伤后28天)。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5g

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