灰黄霉素

¥138.00

规格: 25g

CAS 号:126-07-8
英文名字:Griseofulvin;Fulcin
质量标准:>97%,BR
SKU: MB1565-1 分类: ,

灰黄霉素;Griseofulvin;Fulcin
分子式:C17H17ClO6 分子量:352.77

简介:灰黄霉素Griseofulvin(Gris-PEG; Grifulvin)是一抗真菌感染试剂。

别名:(2S)-trans-7-Chloro-2′,4,6-trimethoxy-6′-methylspiro(benzofuran-2[3H],1′-[2]cyclohexene)-3,4′-dione
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色微细粉末
熔点:……………………218-224℃
溶解性:…………………DMSO 50 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………~1.4 g/cm3(预测)
含量:……………………>97%,BR
IC50:……………………须发癣菌:IC50 = 58 nM;红色毛癣菌:IC50 = 380 nM; V79: IC50 = 8 µM (灰仓鼠);
……………………………CEM: IC50 = 10 µM (人); MDA-MB-231: IC50 = 18 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 10,000 mg/kg

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
靶点 Microtubules
体外研究 Griseofulvin能够有效抵抗小孢子菌属,毛癣菌属和表皮癣菌属等不同种类的皮肤癣菌。对其它的真菌,比如短帚霉和亨德逊酵母样菌是不敏感的。Griseofulvin对酵母菌几乎没有影响。体外测试的Griseofulvin对各种皮肤癣菌的最小抑菌浓度,范围为0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin对细胞有丝分裂的主要作用是纺锤体微管的解体。Griseofulvin也能够诱导哺乳动物细胞中染色体结构畸变。Griseofulvin抑制人结肠癌细胞COLO 205和HT 29,肝癌细胞Hep G2和Hep 3B,白血病细胞HL 60,以及正常角质细胞(#76 KhGH)的活性,培育30小时后,IC50s分别为~1 和~5 μM,5 和5 μM,1 μM,以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)诱导HT 29细胞中显著的异常有丝分裂纺锤体的形成,即生成不同长度的单-,双-,以及三级纺锤体,并且通过细胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白质表达的下调,在24h时引起G2/M细胞周期阻滞。Griseofulvin能够通过半胱天冬酶3的激活,Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2与Bax相关的正态函数的抑制诱导HT 29细胞的凋亡。
体内研究 Griseofulvin在体内显示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服给药的最小剂量,在皮肤注射昆克努发癣菌的小鼠体内为250毫克/千克(6天),在皮肤注射须毛癣菌的豚鼠体内为25毫克/千克(12天)。Griseofulvin (50毫克/千克)能够抑制COLO 205移植瘤生长。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治疗显著增强nocodazole的功效,导致肿瘤生长停止。

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灰黄霉素(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8347 mL

14.1735 mL

28.3471 mL

5 mM

0.5669 mL

2.8347 mL

5.6694 mL

10 mM

0.2835 mL

1.4174 mL

2.8347 mL

50 mM

0.0567 mL

0.2835 mL

0.5669 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:人肝癌细胞HepG2
  • Concentrations:~50 μM
  • Incubation Time:30小时
  • Method:将细胞(5× 103/毫升)以一式三份接种于96孔板中,指示浓度的Griseofulvin存在或不存在下,以终体积为0.2毫升,于37 ℃下培育不同的时间间隔。此后,将20微升MTT溶液(5 毫克/毫升PBS)加入到每孔中。37 ℃下培育2小时后,加入0.1毫升裂解缓冲液(20% SDS,50% 二甲基甲酰胺),继续于37℃下培育过夜,随后,光学密度在570 nm下通过读板器测定。

动物实验

  • Animal Models:人结肠癌异种移植COLO 205
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:50毫克/千克
  • Administration:腹腔注射,每周3次,持续6周

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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参考文献
[1] De Carli L, et al. Mutat Res, 1988, 195(2), 91-126.

[2] Ho YS, et al. Int J Cancer, 2001, 91(3), 393-401.
[3] Rajendran P, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(6), 1425-1439.

规格

25g

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