Leflunomide

¥380.00¥1,200.00

CAS 号: 75706-12-6
质量标准:≥98.5%,BR
货号: MB1575

物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
熔点:……………………165.0~168.0℃
溶解性:…………………Ethanol:30mg/mL;Water:Insoluble
含量:……………………98.5%
生物活性 (仅来自于公开文献)

产品描述

Leflunomide是免疫抑制剂,其活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)。

靶点

Dihydroorotate dehydrogenase

体外研究

Leflunomide实际上是药物前体,在体内加工成活性代谢物A771726,这已被证明能抑制单核细胞和T细胞的增殖。Leflunomide是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,在体外的细胞和酶测定中IC50值在30 mM和100 mM之间。Leflunomide能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2(IL-2)刺激的T细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中,Leflunomide能够抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat细胞中抗CD3抗体刺激的钙动员,而不影响ionomycin刺激的钙动员。Leflunomide也抑制抗CD3单克隆抗体刺激的反应,如人T淋巴细胞中IL-2产生和IL-2受体表达。Leflunomide也抑制CTLL-4细胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化.Leflunomide是一种免疫调节药物可通过抑制线粒体酶二氢乳清脱氢酶(DHODH)发挥作用,它在从头合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的过程中发挥关键作用。由于生产rUMP的不足和涉及p53的机制,Leflunomide通过细胞周期进程的干扰防止激活与自身免疫性淋巴细胞的扩大。

体内研究

在啮齿动物,狗,猴等中,Leflunomide能够防止和逆转同种异体移植物和异种移植物排斥。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7008 mL

18.5041 mL

37.0083 mL

5 mM

0.7402 mL

3.7008 mL

7.4017 mL

10 mM

0.3701 mL

1.8504 mL

3.7008 mL

50 mM

0.0740 mL

0.3701 mL

0.7402 mL

【注意
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规格

100mg, 1g

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