Mexiletine Hydrochloride

¥380.00

规格: 100mg

CAS 号:5370-01-4
英文名字:盐酸美西律(慢心率)
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1585-1 分类: , 标签:

Mexiletine Hydrochloride;盐酸美西律(慢心率)
分子式:C11H17NO.HCl 分子量:215.72

简介:盐酸美西律Mexiletine盐酸盐是钠离子通道阻断剂,Class IB类抗心律失常化合物。

别名:KO1173;1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propanamine hydrochloride
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………200-204℃
溶解性:…………………DMSO:43 mg/mL (199.33 mM);Water:43 mg/mL (199.33 mM);Ethanol:43 mg/mL (199.33 mM)
含量:……………………>98%
IC50:……………………功能依赖性钠通道:IC50 = 23.6 nM; Tonic sodium channel : IC50 = 75.3 nM;
……………………………SR-2B : IC50 = 1.14 µM (人); Na+ CP type IIα : IC50 = 2.9 µM (人);
……………………………Na+ CP type IXα: IC50 = 11 µM (human)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-老鼠- 320 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Mexiletine HCl 属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。
靶点
Sodium channel
体外研究 Mexiletine是一种局部麻醉剂,抗心律失常药(Ib类),结构类似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流,从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期(ERP)。ERP的降低比动作电位持续时间(APD)降低少,这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性,左心室功能,收缩期动脉压,房室(AV)传导速度,QRS或QT间隔。
体内研究 Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学,这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小,而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程,降低不应性,并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收(生物利用度为90%)。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6356 mL 23.1782 mL 46.3564 mL
5 mM 0.9271 mL 4.6356 mL 9.2713 mL
10 mM 0.4636 mL 2.3178 mL 4.6356 mL
50 mM 0.0927 mL 0.4636 mL 0.9271 mL

【注意】
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规格

100mg

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