Mirtazapine

¥380.00

规格: 1g

CAS 号:85650-52-8
英文名字:Mirtazapine(Org3770)
质量标准:>99%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1588-1 分类: , 标签:

米氮平 ;Mirtazapine;Org3770

分子式:C17H19N3分子量:265.35

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色粉末

溶解性:…………………DMSO:53 mg/mL (199.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:53 mg/mL (199.73 mM)

生物活性

产品描述

Mirtazapine是一种adrenergic和seroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。

靶点

5-HT

体外研究

Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力,在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5′-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力,在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平,而5-HT不被影响。Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体,增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用,表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。

体内研究

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性,但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c.,使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制,α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用,Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用,在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平,几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放,但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

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