Perindopril erbumine

¥300.00

规格: 100mg

CAS 号:107133-36-8
英文名字:培哚普利
质量标准:>98%,叔丁胺盐形式

SKU: MB1598-1 分类: , ,

培哚普利;Perindopril erbumine

分子式:C19H32N2O5.C4H11N分子量:441.61

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末

熔点:……………………126-128 °C

溶解性:…………………DMSO:Insoluble;Water:88 mg/mL (199.27 mM);Ethanol:88 mg/mL (199.27 mM)

含量:……………………99.0~101.0%

生物活性

产品描述

Perindopril Erbumine是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为1.05 nM。

靶点

ACE

1.05 nM

体外研究

Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点比对血管紧张素转化酶(ACE)的血管紧张素I结合位点表现出更高的结合亲和力,缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。Perindopril Erbumine抑制包含两个活性区域(F-ACE)的突变ACE中血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性,IC50分别为0.03-0.1 μM,和0.01-0.03 μM。Perindopril Erbumine (~2 μM)对SCC-VII和KB细胞没有显著的毒性作用,但是浓度依赖性显著减少KB细胞中血管紧张素II的产生和VEGF的转录。

体内研究

Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药显著抑制SCC-VII肿瘤生长,并通过抑制VEGF诱导的血管生成,减少体内血管形成周围的肿瘤。Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药对大鼠体内BNL-HCC肿瘤生长表现出强烈的抑制作用,与20 mg/kg/day剂量的作用类似,与AT1-R拮抗剂candesartan或losartan在20 mg/kg/day剂量下没有抑制作用形成对比。Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day给药抑制6.4% LPS诱导的体内RAECs细胞凋亡,而ramipril仅抑制3.2%。在阿尔兹海默症(AD)大鼠体内,Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)给药显著抑制海马ACE活性,并防止认知障碍和脑损伤。

 

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ具有明显的缩血管作用,并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致:醛固酮分泌减少。由于缺少醛固酮的副反馈,肾素活性增高。长期服用,总外周动脉阻力降低,且优先作用于肌肉和肾脏血流,不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转换酶抑制剂相同,培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质-缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者,培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用,其他代谢产物无活性。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

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规格

100mg

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