产品简介:
司帕沙星(Sparfloxacin)是氟喹诺酮类抗菌素。
分子式:C19H22F2N4O3 分子量:392.40
别名:AT-4140,CI-978,PD 131501;5-Amino-1-cyclohexyl-7-(cis-3,5-dimethylpiperazino)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
物理性状及指标:
外观:……………………黄色结晶性粉末
熔点:……………………265 °C
溶解性:…………………在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解;DMSO 9 mg/mL;在三氯甲烷、冰醋酸中略溶,在乙腈,甲醇或乙酸乙酯中微溶,在乙醇中极微溶解;在水中几乎不溶
密度:……………………~1.4 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………DNA旋转酶:IC50 = 0.64 µM (大肠杆菌K-12);核酸:IC50 = 17.5 µM;
……………………………HERG: IC50 = 18.20 µM (人); V79: IC50 = 94.2 µM (灰仓鼠)
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
产品描述 | Sparfloxacin 是一种喹诺酮类 抗生素,具有广谱有效的抗菌活性。 |
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体外研究 | Sparfloxacin具有广谱有效的抗菌活性。对革兰氏阳性菌,例如葡萄球菌, 链球菌和肠球菌菌属,90%被测菌株的MICs为0.1 到 0.78 微克/毫升,对于革兰氏阴性菌,例如肠科杆菌家族和假单胞菌属, MICs 为0.0125 到 1.56 微克/毫升。对葡萄糖非发酵菌它的MICs 是0.025 到 0.78 μg/ml,对厌氧生物MICs 是0.2 到0.78 微克/毫升,对军团杆菌的MICs是0.0125 到 0.05 微克/毫升。Sparfloxacin靶向DNA促旋酶抑制DNA合成。 |
体内研究 | Sparfloxacin口服对治疗包括金黄色葡萄球菌,化脓性链球菌, 肺炎链球菌, 大肠杆菌, 和绿脓假单胞菌等引发的小鼠全身性感染有很好的疗效。 |
用途及描述:
本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5484 mL | 12.7421 mL | 25.4842 mL |
5 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL |
10 mM | 0.2548 mL | 1.2742 mL | 2.5484 mL |
50 mM | – | – | – |
动物实验举例(仅供参考):
Animal Models: 感染小鼠模型
Formulation: 悬浮在0.2%羧甲基纤维素中
Dosages: 0-25毫克/千克
Administration: 口服
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 - 参考文献
- [1] Nakamura S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1989, 33(8), 1167-1173.
[2] Pan XS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1997, 41(2), 4