Tolterodine Tartrate

¥180.00

规格: 100mg

CAS 号:124937-52-6
英文名字:酒石酸托特罗定
质量标准:>98.5%,M受体(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂
SKU: MB1639-1 分类: , 标签:

Tolterodine Tartrate;酒石酸托特罗定
分子式:C22H31NO.C4H6O6;C26H37NO7 分子量:475.58

简介:酒石酸托特罗定是Tolterodine的酒石酸盐形式。是一种强大的肌球蛋白受体拮抗剂,是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
别名:酒石酸托特罗定;2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methyl-phenol tartrate ;Detrusitol ;PNU-200583E;Detrol LA; Kabi-2234;Tolterodine tartrate
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………205-210℃(dec.)
溶解性:…………………DMSO 95 mg/mL (199.76 mM);Water 17 mg/mL (35.74 mM);Ethanol 6 mg/mL (12.61 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………半致死剂量(LD50)经口-老鼠- > 200 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Tolterodine tartrate是Tolterodine的酒石酸盐形式,是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
靶点 AChR
体外研究 Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂,用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的,有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力,在豚鼠膀胱(Ki 2.7 nM),心脏(Ki 1.6 nM),大脑皮层结合(Ki 0.75 nM),腮腺(Ki 4.8 nM),在人膀胱(Ki 3.3 nM)。
体内研究 在麻醉猫中,Tolterodine(1 mg/kg,腹腔注射)显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩,比电致流涎更有效。在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中,Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔,膀胱容量和排尿体积。在对照脑梗死大鼠中,Tolterodine(2 nM /公斤)显著增加膀胱容量(BC),而不增加残气量,但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中,Tolterodine酒石酸盐(0.1和1.0 毫克/千克)显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74%和29-44%,并增加膀胱容量达19-51%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺,但尚未得到临床的证实,本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物,其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1027 mL 10.5137 mL 21.0274 mL
5 mM 0.4205 mL 2.1027 mL 4.2055 mL
10 mM 0.2103 mL 1.0514 mL 2.1027 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2103 mL 0.4205 mL

【注意】
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规格

100mg

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