Carfilzomib；PR171
分子式：C40H57N5O7分子量：719.91
简介：卡非佐米Carfilzomib 是一种proteasome的不可逆抑制剂，在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中，IC50值 < 5 nM。
别名：PR 171;PR171;PR-171; (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
物理性状及指标：
外观：………………粉末
溶解性：……………DMSO：50 mg/mL (69.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98.5%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Carfilzomib抑制多种细胞系和源自患者的肿瘤细胞的增殖，包括多发性骨髓瘤。Carfilzomib诱导内在和外在的凋亡信号传导途径并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。与bortezomib相比，Carfilzomib协同地塞米松(Dex)表现增强的抗MM活性，并克服了bortezomib等药物的抗性。 Carfilzomib有选择地抑制β5亚基的CHT- L活性，在10 nM剂量时抑制超过80％的活性。低剂量Carfilzomib短期处理导致优先结合特异性的β5组成20S蛋白酶体和β5i免疫蛋白酶体亚基。在Carfilzomib刺激的ANBL -6细胞中检测caspase活性，结果显示caspase- 8和caspase -9和caspase-3活性在8小时后大幅增加，和对照8小时后的细胞相比分别增加了3.2 ， 3.9和6.9倍。在carfilzomib处理过的细胞中，线粒体膜的完整性减少到41%(Q1 + Q2)，而在对照细胞中这一比例为75％。在另一项研究中，Carfilzomib也表现出对血液和实体肿瘤的临床前有效性。Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。 | ||
| 体内研究 | Carfilzomib适度降低了体内异种移植物模型中肿瘤的生长。在持续或短暂处理下， Carfilzomib有效地降低多发性骨髓瘤细胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁体积，减少骨吸收，并提高非肿瘤小鼠的骨形成。 |
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PSI(蛋白酶体抑制剂);Proteasome Inhibitor 1 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.3891 mL | 6.9453 mL | 13.8906 mL |
| 5 mM | 0.2778 mL | 1.3891 mL | 2.7781 mL |
| 10 mM | 0.1389 mL | 0.6945 mL | 1.3891 mL |
| 50 mM | 0.0278 mL | 0.1389 mL | 0.2778 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 酶联免疫吸附试验分析carfilzomib亚基: ANBL -6细胞（2 ×106/孔）接种于96孔板中并用Carfilzomib（0.001至10μM）处理 1小时。然后将细胞裂解（20mM的Tris-HCl， 0.5 mM EDTA），并裂解物上清转移到聚合酶链反应（PCR）平板上。使用起始浓度为6 μg/μL处理ANBL – 6细胞得到的裂解物做标准曲线。活性位点探针[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-环氧酮; 20 μM]加入并于室温温育1小时。在细胞裂解液中添加1％十二烷基硫酸钠（SDS）和加热至100℃变性 ，随后在96孔的多屏DV板中每孔和20μL链霉亲和琼脂糖高性能珠混合并孵育1小时。这些珠粒用酶联免疫吸附试验(ELISA)缓冲液（PBS，1％牛血清白蛋白和0.1 ％吐温-20）洗涤细胞，并温育过夜，在4℃在板振荡器上与抗体的蛋白酶体亚基反应。所用抗体包括鼠单克隆抗- β1 ，抗-β2 ，抗β1i和抗β5i ，山羊多克隆抗β2i ，和兔多克隆抗- β5 （针对KLH- CWIRVSSDNVADLHDKYS肽亲和纯化的抗血清）。珠粒洗涤后用以辣根过氧化物酶标记的二羊抗兔，羊抗鼠或兔antigoat抗体温育2小时。洗涤后，将珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反应，而后进行荧光检测。荧光信号通过与标准曲线比较转换为μg/mL，表示为抑制相对于对照的％。使用以下nonsigmoidal剂量 – 反应方程生成拟合曲线：Y = Bottom + (Top-Bottom)/(1 + 10̂((LogEC50 − X) × HillSlope))，其中X是浓度的对数， Y是抑制％，EC 50是表示50％的效果的剂量。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。