Chloroquinediphosphate；磷酸氯喹；氯喹二磷酸盐
分子式：C18H26ClN3.2(H3PO4);C18H32ClN3O8P2分子量：342.47
简介： 磷酸氯喹是一种抗疟药，已被发现对黑色素有明显的亲和力。用于治疗关节炎、疟疾和狼疮。磷酸氯喹是MRP的底物。
别名：磷酸氯喹;氯喹二磷酸盐;二磷酸氯喹;磷酸氯化喹啉; Chloroquine diphosphate;Arechin;Avloclor;Malaquin;Tresochin;7-Chloro-4-[4-(diethylamino)-1-methylbutylamino]quinoline Diphosphate
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………193~196°C（dec.）
溶解性：…………………Water 100 mg/mL (193.85 mM)；DMSO Insoluble；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤2.0%
含量：……………………>98%
IC50：……………………恶性疟原虫：IC50 = 4.7 nM; K562: IC50 = 31.83 nM (人);伯氏疟原虫: IC50 = 72 nM;
……………………………恶性疟原虫K1: EC50= 310 nM; KB: IC50 = 600 nM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 623 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输。
生物活性
| 产品描述 | Chloroquine Phosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | “Chloroquine是一种用于疟疾临床治疗的化疗剂。Chloroquine能够与DNA结合，并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine的作用可能也涉及到一种有毒的heme-Chloroquine复合物，通过提高液泡pH值，抑制液泡磷脂酶、液泡蛋白酶及亚铁血红素聚合酶的活性，Chloroquine抑制了滋养体血红蛋白的分解。Chloroquine具有一定的抗风湿性。Chloroquine具有免疫调节作用，抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放，并且，Chloroquine具有直接的抗病毒作用，抑制包括黄病毒，逆转录病毒，和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用。Chloroquine可以通过离子捕获积累内部的巨噬细胞吞噬溶酶体，进而通过不同的机制发挥对Histoplasma capsulatum和Cryptococcus neoformans的强大抗真菌活性。Chloroquine可以通过pH依赖型铁剥夺抑制H. capsulatum的生长，而对C. neoformans具有直接毒性。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48～72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成份的铁原卟啉Ⅸ（FP），可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9385 mL | 9.6926 mL | 19.3851 mL |
| 5 mM | 0.3877 mL | 1.9385 mL | 3.8770 mL |
| 10 mM | 0.1939 mL | 0.9693 mL | 1.9385 mL |
| 50 mM | 0.0388 mL | 0.1939 mL | 0.3877 mL |
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