Chlorpheniramine Maleate

¥280.00

规格: 1g

CAS 号:113-92-8
英文名字:马来酸氯苯那敏/扑尔敏
质量标准:>98.5%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1676-1 分类: , 标签:

Chlorpheniramine Maleate;马来酸氯苯那敏;扑尔敏
分子式:C16H19ClN2.C4H4O4;C20H23ClN2O4 分子量:390.86

简介:扑尔敏马来酸盐Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。

别名:NCI-C55265;Chlorphenamine maleate;2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………131.5~135℃
溶解性:…………………DMSO 78 mg/mL (199.55 mM);Water 78 mg/mL (199.55 mM);Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥98.50%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 188 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输。
生物活性

产品描述 Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
靶点
Histamine H1 receptor
12 nM
体外研究 Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠,抑制组胺诱导的收缩,IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层,抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上,IC50为 8.8 nM。Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖,这种作用存在剂量反应性,且250 μM时,显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译,降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin,IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2),具有抗疟疾活性,IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖,具有毒性,IC50为33.4 μM。Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞,显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,这种作用具有浓度依赖性,IC50为128 nM,而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点,IC50为43.9 μM。
体内研究 Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠,抑制组胺诱导的死亡,ED50为0.17 mg/kg。Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠,显著抑制短期刮伤,但是作用于NC/Nga小鼠,对长期刮伤则无效果,而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠,显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高,因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。

美仑相关产品推荐

MB1676-S

马来酸氯苯那敏/扑尔敏(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.5585 mL 12.7923 mL 25.5846 mL
5 mM 0.5117 mL 2.5585 mL 5.1169 mL
10 mM 0.2558 mL 1.2792 mL 2.5585 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5117 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: H1-抗组胺活性:
从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine,温育5分钟,然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。
细胞实验: Cell lines:MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich
Concentrations:溶于水,终浓度为~500 μM
Incubation Time:48 小时
Method:使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞,分离,使用Coulter计数器计数,测定细胞生长。
动物实验: Animal Models:患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠,和雌性 BALB/c 小鼠
Formulation:悬浮在 1% (v/v) Tween-80中
Dosages:10 mg/kg
Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

 

规格

1g

相关文档

购物车