Pazopanib HCl

¥380.00

规格: 20mg

CAS 号:635702-64-6
英文名字:帕唑帕尼盐酸盐(GW786034 HCl)
质量标准:>99%,BR,可用于细胞培养
SKU: MB1679-1 分类: , 标签:

Pazopanib HCl;帕唑帕尼盐酸盐
分子式:C21H23N7O2S.HCl 分子量:473.98

简介:盐酸帕唑帕尼Pazopanib Hydrochloride(GW-786034)盐酸盐是多靶点抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-Fms的IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。
别名:盐酸帕唑帕尼;帕唑帕尼盐酸盐;Votrient; Armala; GW 786034; GW-786034;Pazopanib hydrochloride;Pazopanib HCl
物理性状及指标:
外观:……………………类白色粉末
溶解性:…………………DMSO:17 mg/mL (35.86 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:……………………>99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。
特性 Pazopanib是一个多激酶的抑制剂。
靶点
VEGFR1
(Cell-free assay)
VEGFR2
(Cell-free assay)
VEGFR3
(Cell-free assay)
FGFR
(Cell-free assay)
PDGFR
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 47 nM 74 nM 84 nM
体外研究 在HUVEC细胞中,Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化,IC50 为8nM。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用,包括SYO-1和HS-SY-II细胞,这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖,而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比,经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间,Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。
体内研究 与没有经过Pazopanib或者仅用10 mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比,经过30 mg/kg或者100 mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好,各组小鼠之间体重没有发生明显差异]。

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帕唑帕尼

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体( K it),受体诱导T细胞激酶( Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck ),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1098 mL 10.5490 mL 21.0979 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1098 mL 4.2196 mL
10 mM 0.2110 mL 1.0549 mL 2.1098 mL
50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 激酶活性测定:
通过杆状病毒表达系统纯化人源的VEGFR受体激酶1, 2和3的C端催化活性区域的GST融合蛋白,用这些蛋白在384孔微量滴定板上利用均相时间分辨荧光技术(HTRF)对VEGRF1,2和3的酶活性进行分析。首先将10 μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度为1nM酶溶于0.1 M HEPES,pH 7.5,包含0.1 mg/mL BSA,300 μM DTT]加入10μL底物溶液[终浓度为360 nM多肽(生物素偶联的aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2),75 μM ATP, 10 μM MgCl2],同时加入1 μL 溶解在DMSO中的Pazopanib。滴定板在室温条件下孵育1小时,然后加入20 μL 100 mM 的EDTA终止反应。终止之后,加入20μL HTRF试剂(终浓度为15 nM 链亲和素偶联的别藻蓝素,用0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5稀释的1 nM铕标记的酪氨酸磷酸化抗体)孵育十分钟以上。使用Wallac Victor的时间分辨荧光仪测定665 nM处的荧光值,时间间隔为50 μs。
细胞实验
  • Cell lines:HUVEC细胞
  • Concentrations:0 μM -10 μM
  • Incubation Time:1 小时
  • Method:

检测经过VEGF处理过的HUVEC细胞中VEGFR2的磷酸化水平。细胞按每板100万到150万个的密度培养在铺有I型胶原蛋白的10 cm平板上,培养基选用 Clonetics EGM-MV。培养24小时后, 将原来的培养基换成含有0.1% BSA和500 μg/mL hydrocortisone 的Clonetics EBM 培养基,对细胞进行过夜的血清饥饿处理。然后用不同浓度的 Pazopanib 处理细胞1小时, 随后用10 ng/mL 的VEGF 或者对照物处理细胞10分钟。将细胞溶解在裂解液中。用flk-1的抗体对VEGFR2进行免疫沉淀反应,随后进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳,然后用flk-1 或者 antiphosphotyrosine (anti-P-tyr-biotin)的抗体进行蛋白免疫印迹的检测。通过光密度法测量将VEGFR2的磷酸化水平量化并将总的VEGFR2水品标准化。

动物实验
  • Animal Models:携带SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠
  • Formulation:–
  • Dosages:0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg或100 mg/kg
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

20mg

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