Orlistat

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SKU: MB1685 分类: , 标签:

Orlistat;奥利司他
分子式:C29H53NO5分子量:495.73

简介:奥利司他Orlistat是脂肪酶抑制剂,IC50为122 ng/ml。
别名:Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………42.0℃~46.0℃
溶解性:…………………溶于DMSO(50 mg/mL),乙醇(50 mg/mL),不溶于水.
含量:……………………≥98.0%
IC50:……………………LDL-关联磷脂酶A2: IC50 = 50 nM (人);限定Sn1的二酰基甘油脂肪酶beta: IC50 = 60 nM (人);
……………………………大麻素CB1受体:C50 = 100 nM (大鼠);胰三酰甘油脂肪酶:IC50 = 600 nM (野猪);
……………………………蛋白质BAT5: IC50 = 30 nM (人);单酰甘油脂肪酶ABHD12: IC50 = 80 nM (人)
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

储存条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。

靶点

lipase
(Cell-free assay)

Fatty acid synthesis
(Cell-free assay)

体外研究

Orlistat是一种脂肪酶和脂肪酸合成酶抑制剂,常被用于长期治疗肥胖,口服途径。Orlistat在体外对癌细胞具有抗增殖活性,提高促凋亡NOXA蛋白水平。

体内研究

通过口服途径进行Orlistat给药,药物甚少被胃肠道吸收,能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低,其效用局限于胃肠道,在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此,如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤,其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时,在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析,通过腹腔注射给药,将在给药后2小时后达到血液峰浓度(~10 μM),而这个时间段后,血药浓度迅速衰减。

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奥利司他-d3

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。脂肪酶抑制剂THL(四氢利培酮)是一种已被证明能迅速灭活脂蛋白脂肪酶(LPL)的化合物。已发现该试剂结合LPL的亚基,诱导四聚,并导致局部构象变化。THL的脂肪酶抑制能力的异常是磷脂酶A2,不受THL的影响。机制研究表明,THL抑制脂肪酸合成酶(FAS)的硫酯酶结构域,从而阻止细胞增殖并导致细胞凋亡。更详细的实验表明,THL逐渐影响视网膜母细胞瘤蛋白途径,导致细胞周期阻滞在G1/S边界。脂肪酶抑制剂THL是胰腺和胃脂肪酶的抑制剂,以及羧酸酯脂肪酶(CEL)和二酰甘油脂肪酶-α(DAGLα)。脂肪酶抑制剂THL也激活Caspase-3。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0172 mL

10.0861 mL

20.1723 mL

5 mM

0.4034 mL

2.0172 mL

4.0345 mL

10 mM

0.2017 mL

1.0086 mL

2.0172 mL

50 mM

0.0403 mL

0.2017 mL

0.4034 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

Cell lines:Jurkat CD4+ T cell leukemia cell line
Concentrations:2.5, 5, 10, 20, 40 μM
Incubation Time:2天
Method:
将不同浓度的药物加入白血病细胞中进行孵育,处理2天。药物处理完后,溶液细胞并进行WB分析。

动物实验

Animal Models:Nude mice (PC-3 xenograft tumor)
Formulation:33% 乙醇/66% PEG 400
Dosages:240 mg/kg/day
Administration:i.p.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

200mg, 1g

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