Orlistat；奥利司他
分子式：C29H53NO5分子量：495.73
简介：奥利司他Orlistat是脂肪酶抑制剂，IC50为122 ng/ml。
别名：Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………42.0℃~46.0℃
溶解性：…………………溶于DMSO(50 mg/mL),乙醇(50 mg/mL),不溶于水.
含量：……………………≥98.0%
IC50：……………………LDL-关联磷脂酶A2: IC50 = 50 nM (人);限定Sn1的二酰基甘油脂肪酶beta: IC50 = 60 nM (人);
……………………………大麻素CB1受体：C50 = 100 nM (大鼠);胰三酰甘油脂肪酶：IC50 = 600 nM (野猪);
……………………………蛋白质BAT5: IC50 = 30 nM (人);单酰甘油脂肪酶ABHD12: IC50 = 80 nM (人)
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
储存条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Orlistat是一种脂肪酶和脂肪酸合成酶抑制剂，常被用于长期治疗肥胖，口服途径。Orlistat在体外对癌细胞具有抗增殖活性，提高促凋亡NOXA蛋白水平。 | ||
| 体内研究 | 通过口服途径进行Orlistat给药，药物甚少被胃肠道吸收，能够抑制大部分脂质的吸收、可减少外源脂质供应。由于orlistat的口服生物利用度低，其效用局限于胃肠道，在胃肠道使胰腺脂肪酶失活。因此，如果要靶向乳腺、前列腺等肿瘤，其配方和给药途径需要改变。Orlistat抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制裸鼠中PC-3肿瘤的生长。给药浓度为155 mg/kg时，在小鼠中对Orlistat进行药代动力学分析，通过腹腔注射给药，将在给药后2小时后达到血液峰浓度（~10 μM），而这个时间段后，血药浓度迅速衰减。 |
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奥利司他-d3 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。脂肪酶抑制剂THL（四氢利培酮）是一种已被证明能迅速灭活脂蛋白脂肪酶（LPL）的化合物。已发现该试剂结合LPL的亚基，诱导四聚，并导致局部构象变化。THL的脂肪酶抑制能力的异常是磷脂酶A2，不受THL的影响。机制研究表明，THL抑制脂肪酸合成酶（FAS）的硫酯酶结构域，从而阻止细胞增殖并导致细胞凋亡。更详细的实验表明，THL逐渐影响视网膜母细胞瘤蛋白途径，导致细胞周期阻滞在G1/S边界。脂肪酶抑制剂THL是胰腺和胃脂肪酶的抑制剂，以及羧酸酯脂肪酶（CEL）和二酰甘油脂肪酶-α（DAGLα）。脂肪酶抑制剂THL也激活Caspase-3。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.0172 mL | 10.0861 mL | 20.1723 mL |
| 5 mM | 0.4034 mL | 2.0172 mL | 4.0345 mL |
| 10 mM | 0.2017 mL | 1.0086 mL | 2.0172 mL |
| 50 mM | 0.0403 mL | 0.2017 mL | 0.4034 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
Cell lines:Jurkat CD4+ T cell leukemia cell line |
| 动物实验 |
Animal Models:Nude mice (PC-3 xenograft tumor) |
【注意】
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