简介:对乙酰氨基酚是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis),并造成急性肝损伤。
别名:Paracetamol; Acetaminophen
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶或结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO : 30 mg/mL ;Water : 3 mg/mL
含量:……………………>98.5%
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是选择性环氧合酶-2 (COX-2)的抑制剂。能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用。
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性:(来源于公开文献,仅供参考)
靶点 | IC50: 113.7 μM (COX-1), 25.8 μM (COX-2) |
体外研究 | Acetaminophen 对 COX-2 的抑制选择性为 4.4 倍(COX-1 的 IC50 113.7 μM;COX-2 的 IC50 25.8 μM)。口服该药物后,最大体外抑制率为 56%(COX-1)和 83%(COX-2)。给药后至少5小时内,Acetaminophen 血浆浓度仍高于体外 COX-2 的 IC50。Acetaminophen 的 IC50 值(COX-1:105.2 μM;COX-2:26.3 μM)与其体外 IC50 值相比更佳。Acetaminophen 抑制 COX-2 的程度超过 80%,即与非甾体抗炎药 (NSAID) 和选择性 COX-2 抑制剂相当。然而,与抑制血小板功能相关的 COX-1 阻断率 >95% 并未实现。MTT测定表明,50 mM 剂量的 Acetaminophen 显著降低细胞存活率至 61.5%。与 Acetaminophen 处理的细胞相比,Acetaminophen/HV110 联合处理的细胞中细胞存活率显著增加至 79.7%。 |
体内研究 | 给小鼠服用 Acetaminophen(250 mg/kg,口服)会导致肝损伤严重和细胞坏死,表现为血清肝酶丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氨基转移酶(AST)升高,相反,与正常组相比,用不同剂量的柠檬醛(125、250 和 500 mg/kg)预先处理的效果显示,与 Acetaminophen 组相比,血清 ALT(分别为 91.79%、93.07% 和 95.61%)、AST(分别为 93.40%、91.89% 和 96.52%)、ALP(分别为 39.29%、37.07% 和 59.80%)和 γGT(分别为 92.83%、91.59% 和 93.0%),活性显著降低(p<0.05)。SLM预处理对ALT(95.90%)、AST(95.03%)、ALP(70.52%)和γGT(92.69%)活性也产生了类似的结果。
Acetaminophen (300 mg/kg,腹腔注射,单剂量) 通过提高 Fe2+ 和丙二醛 (MDA) 的水平,并降低谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的水平,诱导铁死亡,并在 C57BL/6J 小鼠模型中诱发急性肝脏损伤。 |
储液配制:
![]() |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 6.6155 mL | 33.0775 mL | 66.1551 mL |
5 mM | 1.3231 mL | 6.6155 mL | 13.2310 mL |
10 mM | 0.6616 mL | 3.3078 mL | 6.6155 mL |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。
- 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。