扑热息痛/对乙酰氨基酚

¥40.00¥90.00

CAS 号:103-90-2

英文名字:Paracetamol(Acetaminofen polvo)
质量标准:>98.5%,BR
货号: MB1698

产品简介:

对乙酰氨基酚 Acetaminophen (paracetamol)是选择性环氧合酶-2 (COX-2)的抑制剂,IC50值为25.8 μM。它是广泛使用的解热和止痛药。

分子式:C8H9NO2  分子量:151.16
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶或结晶性粉末
熔点:……………………168-172°C
溶解性:…………………在热水或乙醇(100 mM)中易溶,在丙酮中溶解,在水(14g/l,20°C)中略溶
密度:……………………1.29 g/cm3,20 °C
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………花生四烯酸15-脂氧合酶:IC50 = 28.38 µM (家兔); FLAP: IC50 = 44 µM (人);
……………………………COX-3: IC50 = 460 µM (狗); COX-1: IC50 = >1000 µM (小鼠); COX-2: IC50 = >1000 µM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 1,944 mg/kg

储存条件:

常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:

常温运输

生物活性
产品描述 对乙酰氨基酚  Acetaminophen (paracetamol)是选择性环氧合酶-2 (COX-2)的抑制剂,IC50值为25.8 μM。它是广泛使用的解热和止痛药。
靶点
113.7 μM (COX-1)
25.8 μM (COX-2)
体外研究 在体外,对乙酰氨基酚引起对COX-2抑制的4.4倍选择性(COX-1的IC50为113.7μM; COX-2的IC50为25.8μM)。口服给药后,最大离体抑制为56%(COX-1)和83%(COX-2)。在给药后至少5小时,对乙酰氨基酚血浆浓度保持在COX-2的体外IC 50之上。体外IC 50值(COX-1:105.2μM; COX-2:26.3μM)的对乙酰氨基酚与其体外IC 50值相比是有利的。与先前的概念相反,对乙酰氨基酚抑制COX-2超过80%,即与非甾体抗炎药(NSAID)和选择性COX-2抑制剂相当的程度。然而,未实现与抑制血小板功能相关的> 95%COX-1阻断。 MTT测定显示,50mM剂量的对乙酰氨基酚(APAP)显着(p <0.001)使细胞活力降低至61.5±6.65%。有趣的是,与对乙酰氨基酚处理的细胞相比,在对乙酰氨基酚/ HV110共处理的细胞中观察到细胞存活率显着(p <0.01)增加至79.7±2.47%。
体内研究 对小鼠施用对乙酰氨基酚(250mg / kg,口服)导致肝脏损伤和细胞坏死显着(p <0.001),血清肝酶丙氨酸氨基转移酶(ALT),氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)升高证明 和γ-谷氨酰转移酶(γGT)与正常组比较。 相反,不同剂量柠檬醛(125,250和500 mg / kg)预处理的效果显示ALT血清活性显着降低(p <0.05)(分别为91.79%,93.07%和95.61%), AST(分别为93.40%,91.89%和96.52%),ALP(分别为39.29%,37.07%和59.80%)和γGT(分别为92.83%,91.59%和93.0%), 与对乙酰氨基酚组相比。 SLM预处理对ALT活性(95.90%),AST(95.03%),ALP(70.52%)和γGT(92.69%)有相似的结果。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品对乙酰氨基酚  Acetaminophen (paracetamol)是选择性环氧合酶-2 (COX-2)的抑制剂。能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.6155 mL 33.0775 mL 66.1551 mL
5 mM 1.3231 mL 6.6155 mL 13.2310 mL
10 mM 0.6616 mL 3.3078 mL 6.6155 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 人肝癌细胞系HepG2在补充有10%胎牛血清(FBS),100U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素和2mM L-谷氨酰胺的低葡萄糖DMEM中培养。将细胞保持在37cm的75cm2烧瓶中,在含有5%CO2的潮湿气氛中,并且每5天以80%汇合度分开。将细胞接种在24孔板(2×10 5个细胞)中并在37℃下孵育过夜,然后用含有高葡萄糖浓度的完全DMEM预处理细胞以下调自噬。 6小时后,用从发酵乳杆菌BGHV110菌株(HV110)获得的不同浓度的后生物处理细胞,以选择合适的剂量用于进一步的实验。将益生菌溶解在完全DMEM培养基中并以特定的最终浓度添加到细胞中。在所有其他实验中,接种细胞仅用50mM对乙酰氨基酚处理或用50mM对乙酰氨基酚和选择剂量的冻干HV110共处理。为了分析自噬通量,在处理的同时,将细胞暴露于浓度为25μM的溶酶体药物氯喹,以抑制自噬体 – 溶酶体融合。
动物实验 对乙酰氨基酚(APAP)在车辆(含0.1%吐温80溶液的生理盐水)中制备(小鼠)。
小鼠
瑞士雄性小鼠(30-40 G)的使用。实验动物分为六组,每组五只。首先,每组在七天内接受口服治疗:I组:小鼠不接受任何治疗(正常)。II组:小鼠接受柠檬车(0.1%吐温80溶液)。群族:小鼠在剂量125, 250柠檬酸预处理,500 毫克/公斤,分别。第六组:小鼠与保肝药物水飞蓟素预处理标准(SLM)(200 毫克/公斤)。在这个时候,动物禁食8 h, 剂量在250 mg/kg组材料组我口头接受生理盐水含0.1%吐温80溶液第七天,然后接受口服对乙酰氨基酚(对乙酰氨基酚的车辆)。原液作为第一集中的50 毫克/毫升后,稀释在0.1%吐温80溶液制备的25和12.5 12毫克/毫升。 H对乙酰氨基酚给药后血清和肝组织的解决方案,是进行生物化学和组织学铝分析。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

25g, 100g

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