Quinidine

¥180.00

规格: 1g

CAS 号:56-54-2
英文名字:奎尼丁
质量标准:>98.0%,BR
SKU: MB1702-1 分类: , 标签:

奎尼丁;Quinidine
分子式:C20H24N2O2 分子量:324.42
简介:奎尼丁Quinidine是抗心律失常药物,可治疗心律失常,也可用作疟疾的治疗。
别名:Cinchonan-9-ol, 6′-methoxy-, (9S)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色无定形或结晶性粉末
熔点:……………………169℃~174℃
溶解性:…………………溶于甲醇,氯仿,乙醇(1 g/36ml);水(140 mg/l);苯, DMSO(100mM);微溶于乙醚和石油醚
密度:……………………1.22 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98.0%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 263 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述 奎尼丁是治疗心律失常和疟疾的抗心律失常药。
靶点 Parasite
体外研究 Quinidine是一种临床抗心律失常药,它影响心肌中的离子电流,并且已被证明是多种细胞类型中K+通道的几类强效阻断剂。浴奎尼丁的应用导致IK的峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV的阻断IK的KD估计为41μM. Quinidine引起IK衰变的剂量依赖性增加,并且这种效应通过膜去极化得到增强。Quinidine还造成了5 mV的超极化的稳态失活曲线移位和增加复活时。Quinidine不影响灭活测量-发病30 MV 。
体内研究 奎尼丁被迅速吸收,口服后血浆浓度峰值60-90分钟。其他盐(葡萄糖酸盐,聚半乳糖酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低。奎尼定与血浆蛋白的结合率约为70- 90%。它经历肝氧化代谢形成n -氧化物,3-羟基,o – dem乙基和2′-喹茚酮。超过一半的患者在治疗的第一年就停止服用奎尼丁因为副作用。这些症状通常包括腹泻、恶心和呕吐,这些症状不一定与血浆浓度高有关。奎尼丁抑制大鼠安非他明的代谢。奎尼丁预处理可使对-羟基安非他明在24小时、48小时、7.2小时和24.1%车辆控制水平下的排泄量显著降低,同时使安非他明在24小时至48小时、542%的控制水平下的排泄量显著增加。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。直接抑制心肌Na+内流,显著延长心肌不应期抑制心肌自律性和传导性,从而有助于消除折返。降低心肌应激性,提高致颤阈。此外,还可抑制心肌细胞Ca2+内流和阻滞血管?受体,出现负性肌力作用和血管扩张,双重影响使血压明显降低。用药早期,其血药浓度低时,主要表现对植物神经的间接作用,即抗胆碱(阿托品样)作用;当血药浓度达稳态时,则直接作用占优势。用于房颤和房扑电转复的准备和转窦性心律后预防复发;减少或预防阵发性室上性心动过速和室性心动过速的复发。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0824 mL 15.4121 mL 30.8242 mL

5 mM

0.6165 mL 3.0824 mL 6.1648 mL

10 mM

0.3082 mL 1.5412 mL 3.0824 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 奎尼丁溶解在50%乙醇中
  • 大鼠:3只大鼠被放在单独的代谢笼子里,可以自由获得食物和水。24小时后收集尿液(0小时),大鼠接受以下治疗:(1)不治疗;(2) 80 mg奎尼丁/kg (po) 1.0 mL/kg, 50%乙醇(1.0 mL/kg)。两小时后,所有3只大鼠均以1.0 mL/kg的剂量接受15毫克安非他命(po)。然后在服用奎尼丁后的24小时和48小时收集尿液。这个过程重复三次。收集尿液后,测量尿液体积和pH值,并储存至分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1.Efficacy and safety of quinidine therapy for maintenance of sinus rhythm after cardioversion. A meta-analysis of randomized control trials.
2.Quinidine syncope: paroxysmal ventricular fibrillation occurring during treatment of chronic atrial arrhythmias

3.Incidence and clinical features of the quinidine-associated long QT syndrome: implications for patient care.

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规格

1g

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