Pranlukast

¥380.00

规格: 100mg

CAS 号:103177-37-3
英文名字:普仑司特
质量标准:≥98%,BR
SKU: MB1722-1 分类: , 标签:

Pranlukast;普仑司特

分子式:C27H23N5O4 分子量:481.50

简介:普鲁司特Pranlukast是半胱氨酰白三烯受体(CYSLTR1)选择性拮抗剂,有抗炎活性。

别名:ONO-1078; Benzamide, N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末
熔点:……………………236-238 °C
溶解性:…………………DMSO 11 mg/mL (22.84 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………~1.4 g/cm3(预测)
IC50:……………………CysLT1受体:IC50 = 0.8 nM (人); U-937: IC50 = 1 nM;结合到人CysLT1: IC50 = 4-7 nM;
……………………………结合到human CysLT2: IC50 = 3.6 µM; Cruzipain: IC50 = 7 µM (克氏锥虫)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Pranlukast 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
靶点 Cysteinyl leukotriene
体外研究 在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40%与30%。在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65%和15%。Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mMZafirlukast最大的抑制为78%,Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast(0.5 mM)导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中,Pranlukast或Zafirlukast(5 mM)显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化)。在NCI-H292细胞中,Pranlukast通过逆转录 – 聚合酶链反应(RT-PCR)显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。
体内研究 在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中,Pranlukast显著减少损伤体积,并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中,Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品可选择性地结合并拮抗白三烯受体(与支气管哮喘的主要发病机制密切相关),从而抑制支气管收缩、血管高渗透性、粘膜水肿和气道过敏反应,改善支气管哮喘患者的临床症状和肺功能。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.0768 mL 10.3842 mL 20.7684 mL
5 mM 0.4154 mL 2.0768 mL 4.1537 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0384 mL 2.0768 mL
50 mM

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规格

100mg

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