Erlotinib

¥160.00

规格: 1g

CAS 号:183321-74-6
英文名字:埃罗替尼
质量标准:>99%,BR,细胞培养级
库存详情未设置 SKU: MB1734-1 分类: , 标签:

Erlotinib;埃罗替尼
分子式:C22H23N3O4 分子量:393.44

简介:埃罗替尼Erlotinib 抑制纯化的EGFR激酶,IC50为 2 nM。

别名:NSC 718781; OSI-744; R1415;4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-
物理性状及指标:
外观:……………………类白色至微黄色粉末
溶解性:…………………DMSO:78 mg/mL (198.25 mM);Water:Insoluble;Ethanol:15 mg/mL warmed (38.12 mM)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Erlotinib 是一种EGFR抑制剂,IC50为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
靶点
EGFR
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究 Erlotinib HCl有效抑制完整细胞,包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596的生长,IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用,在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并产生协同的细胞生长抑制作用。
体内研究 在100 mg/kg剂量下,Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化,和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型,分别具有71和93%的抑制率。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 埃罗替尼是表皮生长因子受体(EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。埃罗替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化,EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.5417 mL 12.7084 mL 25.4168 mL
5 mM 0.5083 mL 2.5417 mL 5.0834 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2708 mL 2.5417 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2542 mL 0.5083 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 激酶试验:
96孔板与100 μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除,板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3)中进行,反应液中包含125 mM 氯化钠,24 mM氯化镁,0.1 mM 原钒酸钠,20 μM ATP,1.6 μg/mL EGF,和15 ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液,终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始,并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止,并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50 μL/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2 μg/mL)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体,将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL /孔TMB微孔过氧化物酶底物产生,通过加入50 μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450 nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元,没有AlP,EGFR,或PGT的孔中基本上没有背景干扰,并且该信号与10分钟的培养时间成比例。
细胞实验
  • Cell lines:A549,H322,H3255,H358 H661,H1650,H1975,H1299,H596 细胞
  • Concentrations:30 nM-20 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板,并暴露于连续稀释的erlotinib,pemetrexed,或4:1固定浓度比的结合物,培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比,在药物中暴露72小时,导致50%细胞生长抑制的浓度,通过CalcuSyn软件计算。
动物实验
  • Animal Models:负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
  • Formulation:6% Captisol
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

1g

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