产品简介：
埃罗替尼(Erlotinib)抑制纯化的EGFR激酶，IC50为 2 nM。
别名：NSC 718781; OSI-744; R1415；4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-
分子式：C22H23N3O4 分子量：393.44
物理性状及指标：
外观：……………………类白色至微黄色粉末
溶解性：…………………DMSO：78 mg/mL (198.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL warmed (38.12 mM)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 |
|---|---|
| 靶点 | EGFR (Cell-free assay) 2 nM |
| 体外研究 | Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。 |
| 体内研究 | 在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化，和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型，分别具有71和93%的抑制率。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 埃罗替尼是表皮生长因子受体(EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。埃罗替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5417 mL | 12.7084 mL | 25.4168 mL |
| 5 mM | 0.5083 mL | 2.5417 mL | 5.0834 mL |
| 10 mM | 0.2542 mL | 1.2708 mL | 2.5417 mL |
| 50 mM | 0.0508 mL | 0.2542 mL | 0.5083 mL |
| 激酶实验 | 激酶试验: 96孔板与100 μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除，板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3)中进行，反应液中包含125 mM 氯化钠，24 mM氯化镁，0.1 mM 原钒酸钠，20 μM ATP，1.6 μg/mL EGF，和15 ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液，终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始，并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止，并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50 μL/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2 μg/mL)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体，将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL /孔TMB微孔过氧化物酶底物产生，通过加入50 μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450 nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元，没有AlP，EGFR，或PGT的孔中基本上没有背景干扰，并且该信号与10分钟的培养时间成比例。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
