Roflumilast

¥200.00

规格: 100mg

CAS 号:162401-32-3
英文名字:罗氟司特
质量标准:含量≥99.0%(HPLC)
SKU: MB1739-1 分类: , 标签:

Roflumilast;罗氟司特
分子式:C17H14Cl2F2N2O3 分子量:403.21

简介:罗氟司特Roflumilast 是一种选择性的PDE4抑制剂,作用于PDE4A1,PDEA4,PDEB1和PDEB2,IC50分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。

别名:APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869;3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide,
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………155~159℃
溶解性:…………………难溶于水,溶于DMSO 20mg/ml;ethano l15mg/ml
密度:……………………1.47g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥99.0%
IC50:……………………磷酸二酯酶4B: IC50 = 0.8 nM (人);磷酸二酯酶4D:IC50 = 0.27 nM (人);
……………………………PBMC: IC50 = 2.6 nM (人);磷酸二酯酶4A: IC50 = 0.59 nM (人);
……………………………磷酸二酯酶4C: IC50 = 0.8 nM (人)
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Roflumilast 是一种选择性的PDE4抑制剂,无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。
靶点
PDE4B2
(Cell-free assay)
PDE4A1
(Cell-free assay)
PDE4B1
(Cell-free assay)
PDE4A4
(Cell-free assay)
PDE4C1
(Cell-free assay)
0.2 nM 0.7 nM 0.7 nM 0.9 nM 3 nM
体外研究 在体外实验中,Roflumilast具有抗炎和免疫调节活性。在人类嗜中性粒细胞中,Roflumilast抑制LTB4合成,IC50 是 2 nM。在中性粒细胞中和酸性粒细胞中,Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成,IC35 分别是 4 nM和7 nM。在单核细胞中,Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成,IC40是 21 nM。在源于单核细胞的树突状细胞中,Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成,IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞,IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成,IC20是 1 nM,IC30 是 7 nM,IC25是 13 nM,IC35 是8 nM。
体内研究 在动物模型中,Roflumilast对与COPD相关的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于烟草7个月的小鼠肺中,Roflumilast (5 毫克/千克/天)诱导中性粒细胞,巨噬细胞,树突状细胞,B细胞,CD4+T 细胞, CD8+T细胞分别减少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。Roflumilast是一种有效的肺部纤维化抑制剂。Bleomycin 处理以后,Roflumilast剂量依赖性降低肺部总羟脯氨酸,5 毫克/千克/天的剂量造成47%的抑制,同时降低肺部αI(I)胶原蛋白转录和纤维化损伤。在体内实验中,Roflumilast降低氧化压力。Roflumilast (5 mg/kg/day)适度降低Bleomycin气管内给药14天后小鼠BAL体液中过氧化氢脂质的增高。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 罗氟司特及其活性代谢物(罗氟司特氮氧化物)是磷酸二酯酶4(PDE4)的选择性抑制剂。罗氟司特和罗氟司特氮氧化物抑制PDE4(在肺组织中一种主要的环-3’,5’-磷酸腺苷(环AMP)-代谢酶)活性导致细胞内环AMP的蓄积。而通过这种特殊机制DALIRESP在COPD患者中发挥其治疗作用未充分确定,被认为是增加肺细胞细胞内环AMP的作用有关。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.4801 mL 12.4005 mL 24.8010 mL
5 mM 0.4960 mL 2.4801 mL 4.9602 mL
10 mM 0.2480 mL 1.2400 mL 2.4801 mL
50 mM 0.0496 mL 0.2480 mL 0.4960 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

通过一些修改确定PDE活性。测定混合物含有50mM Tris(pH 7.4),5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP,和[3H] cAMP或[3H] cGMP(约30,000cpm /测定),指示浓度的抑制剂和等分试样。酶溶液的最终测定体积为200μL。将化合物的储备溶液在上述Tris缓冲液中以1:100(v / v)稀释;在1%(v / v)DMSO / Tris缓冲液中制备适当的稀释液,在测定中以1:2(v / v)稀释,以在DMSO浓度为0.5%时获得所需的抑制剂终浓度(v / v)。 DMSO本身不影响PDE活动。在37℃预温育5分钟后,通过加入底物(cAMP或cGMP)开始反应,并将测定在37℃再温育15分钟。然后加入50μL的0.2N HCl以终止反应,并将测定在冰上放置约10分钟。在与25μg5′-核苷酸酶(Crotalus atrox蛇毒)在37℃温育10分钟后,将测定加载到QAE Sephadex A-25(在Poly-Prep色谱柱中的1mL床体积)上。用2mL 30mM甲酸铵(pH6.0)洗脱柱子,计算洗脱液的放射性。对于低于总放射性的5%的空白值(在变性蛋白质存在下测量)校正结果。水解的环核苷酸的量不超过原始底物浓度的30%。

动物实验

罗氟司特悬浮于4%甲基纤维素和1.3%(小鼠)。
小鼠
使用WT或pIgR – / – 小鼠。 对于使用罗氟司特的研究,每天一次,每周5天,通过口服强饲法给予200μL的0.5mg / mL罗氟司特或载体的悬浮液(4%甲基纤维素,1.3%PEG400和5μg药物/ mg动物重量),持续时间为 治疗。 通过口服管饲法每天用100μg罗氟司特(5μg/ g)或载体(4%甲基纤维素,1.3%PEG400)处理小鼠3个月,并在12月龄时收获肺。

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规格

100mg

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