产品简介:
硫酸阿扎那韦(Atazanavir)硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
别名:BMS-232632 sulfate;BMS-232632-05;阿扎那韦硫酸盐;3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate sulfate
分子式:C38H52N6O7·H2SO4 分子量:802.93
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
溶解性:…………………DMSO 104 mg/mL (129.52 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。 |
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特性 | Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。 |
靶点 | HIV protease (Cell-free assay) 2.66 nM(Ki) |
体外研究 | Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性, EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂,IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1,Ki为 1.9 μM。Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长,惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞,显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体,IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞,改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞,免疫反应的P-gp表达提高2.5倍,细胞内Rh123降低。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性:阿扎那韦在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2~5nM。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2454 mL | 6.2272 mL | 12.4544 mL |
5 mM | 0.2491 mL | 1.2454 mL | 2.4909 mL |
10 mM | 0.1245 mL | 0.6227 mL | 1.2454 mL |
50 mM | 0.0249 mL | 0.1245 mL | 0.2491 mL |
激酶实验 | 蛋白酶检测:
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细胞实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 - 参考文献
- [1] Robinson BS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(8), 2093-2099.
[2] Zhang D, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(11), 1729-1739.
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