阿扎那韦硫酸盐；Atazanavir sulfate
分子式：C38H52N6O7.H2SO4 分子量：802.93
简介：硫酸阿扎那韦Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
别名：BMS-232632 sulfate；BMS-232632-05;阿扎那韦硫酸盐；3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate sulfate
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
溶解性：…………………DMSO 104 mg/mL (129.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。 | ||
| 特性 | Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。 | ||
| 靶点 |
|
||
| 体外研究 | Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，Ki为 1.9 μM。Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。 |
美仑相关产品推荐
|
MB1749-S
|
阿扎那韦硫酸盐(标准品) |
|
MB1391 |
阿扎那韦 |
|
MB25545 |
阿扎那韦-d5 |
|
MB25544 |
阿扎那韦-标记d4 |
|
MB1391-S |
阿扎那韦（标准品） |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。
储液配置：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.2454 mL |
6.2272 mL |
12.4544 mL |
|
5 mM |
0.2491 mL |
1.2454 mL |
2.4909 mL |
|
10 mM |
0.1245 mL |
0.6227 mL |
1.2454 mL |
|
50 mM |
0.0249 mL |
0.1245 mL |
0.2491 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
蛋白酶检测:
|
|
细胞实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
参考文献
[1] Robinson BS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(8), 2093-2099.
[2] Zhang D, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(11), 1729-1739.
[3] Pyrko P, et al. Cancer Res, 2007, 67(22), 10920-10928.
[4] Parker RA, et al. Mol Pharmacol, 2005, 67(6), 1909-1919.
[5] Perloff ES, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(6), 764-770.
