Name: 阿扎那韦硫酸盐
SKU: MB1749-1
Availability: InStock

产品简介：

硫酸阿扎那韦（Atazanavir）硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。

别名：BMS-232632 sulfate；BMS-232632-05;阿扎那韦硫酸盐；3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate sulfate
分子式：C₃₈H₅₂N₆O₇·H₂SO₄ 分子量：802.93
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
溶解性：…………………DMSO 104 mg/mL (129.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性
产品描述	Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
特性	Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。
靶点	HIV protease (Cell-free assay) 2.66 nM(Ki)
体外研究	Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，Ki为 1.9 μM。Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.2454 mL	6.2272 mL	12.4544 mL
5 mM	0.2491 mL	1.2454 mL	2.4909 mL
10 mM	0.1245 mL	0.6227 mL	1.2454 mL
50 mM	0.0249 mL	0.1245 mL	0.2491 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	蛋白酶检测: 为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki)，纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1 μM 到 15 μM荧光底物在反应buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸钠 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或无Atazanavir存在时在37°C下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量，而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五种浓度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测，每隔5分钟监测一次，持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。
细胞实验	Cell lines:RF/MT-2 株 Concentrations:15 nM Incubation Time:6 天 Method:为了测定细胞毒性，在有连续稀释的Atazanavir存在时，宿主细胞温育6天，使用XTT法测量细胞存活率，计算50％细胞毒性浓度（CC50s）。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果，实验中通常使用的10％胎牛血清替换为40％成年人血清或1 mg α1-酸性糖蛋白/mL。

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献: [1] Robinson BS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(8), 2093-2099.
[2] Zhang D, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(11), 1729-1739.
[3] Pyrko P, et al. Cancer Res, 2007, 67(22), 10920-10928.
[4] Parker RA, et al. Mol Pharmacol, 2005, 67(6), 1909-1919.
[5] Perloff ES, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(6), 764-770.

规格	200mg

阿扎那韦硫酸盐

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