利拉萘酯

利拉萘酯；Liranaftate
分子式：C18H20N2O2S分子量：328.43

简介：利拉萘酯Liranaftate是鲨烯环氧化酶抑制剂，有抗真菌活性。

别名：Piritetrate; M-732；Zefnart；利拉萘酯; N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯
物理性状及指标：
外观：……………………白色至淡黄色结晶性粉末
熔点：……………………98.5-99.5°C (lit.)
含量：……………………>99%
溶解性：…………………DMSO < 1 mg/mL；Water Insoluble；Methanol (Slightly, Heated)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输
生物活性：
Liranaftate是一种角鲨烯环氧酶抑制剂，具有抗真菌活性。 抗真菌剂Liranaftate对红色毛癣菌的分生孢子表现出优异的抑制真菌活性。 对于这些试剂中的每一种，接触14天后的MIC为0.009μg/ ml。 MCC中的liranaftate引起的减少发生在9天后; 14天的MCC为0.039 g / ml 。 在时间 – 杀灭研究中，liranaftate显示出最大的降低至T rubrum活菌数的检测下限。 阿莫罗芬对该菌株的杀灭程度不大于liranaftate所见，并且无论药剂的浓度如何，均观察到卢立康唑和酮康唑的活菌数几乎没有减少。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 利拉萘酯为硫代氨基甲酸酯类抗真菌药，属角鲨烯环氧化酶抑制剂，通过阻碍真菌细胞膜角鲨烯环氧化反应，影响作为细胞膜构成成分的麦角甾醇的合成，发挥抗真菌作用。利拉萘酯对皮肤丝状真菌（发癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属）有强抗真菌作用，对其他丝状真菌、暗色真菌、双态性真菌也显示出抗真菌作用。

【注意】
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参考文献
[1]. Oku, Y., et al., [Fungicidal activity of liranaftate against Trichophytonrubrum]. Nihon IshinkinGakkaiZasshi, 2002. 43(3): p. 181-7.
[2]. Oku, Y., N. Takahashi, and K. Yokoyama, [Fungicidal activity of liranaftate against dermatophytes]. Nihon IshinkinGakkaiZasshi, 2009. 50(1): p. 9-13.

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