Naproxen sodium

¥380.00

规格: 5g

CAS 号:26159-34-2
英文名字:萘普生钠
质量标准:>99%,BR
SKU: MB1765-1 分类: , 标签:

Naproxensodium;萘普生钠
分子式:C14H13NaO3分子量:252.24

简介:萘普生钠Naproxen sodium 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1和COX-2的抑制剂,在细胞试验中IC50值分别为2.2 和1.3 μg/mL.

别名:Naprelan; Anaprox; Naprosyn; Aleve;(S)-6-Methoxy-alpha-methyl-2-naphthaleneacetic acid sodium salt;萘普生钠; S-(-)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸钠;(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸 钠盐
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO 3 mg/mL (11.89 mM);Water:50 mg/mL (198.22 mM);Ethanol:Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Naproxen Sodium 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,作用于COX-1和COX-2时,IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。
特性 Naproxen作用于完整细胞,抑制 COX-1时的选择性和抑制 COX-2差不多。
靶点
COX-2 COX-1
5.2 μM 8.7 μM
体外研究 Naproxen作用于完整细胞,抑制COX-1和 COX-2效果差不多,IC50分别为2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。在体外,Naproxen作用于大鼠和人类,降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量,抑制PGE2时,IC50分别为30.7 μM和79.5 μM,抑制TXB2时,IC50 分别为72.4 μM 和48.3 μM。Naproxen抑制人血小板TXB2产量和LPS诱导的人单核细胞TXB2产量,IC50分别为5.7和6.4, 也稍微选择性抑制组成型和诱导型COX-2,作用于COX-1的IC50值与作用于COX-2 的IC50值之比为6.3。只有高浓度Naproxen作用于HCA-7结肠癌细胞48小时,能显著诱导凋亡,IC50为1.45 mM。
体内研究 在体内,Naproxen处理大鼠,降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量,IC50分别为12.8 μM和5.9 μM,说明Naproxen 是非选择性COX抑制剂。Naproxen作用于患Carrageenan诱导关节炎的痛觉缺失大鼠模型,IC50为27 μM,作用于酵母性发热大鼠,IC50为40 μM,抑制PGE2和TXB2时,IC50分别为13 μM和5 μM。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍,镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。作用机制为萘普生通过抑制COX活性,从而抑制PG合成而产生作用,但对COX2的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.9645 mL 19.8224 mL 39.6448 mL
5 mM 0.7929 mL 3.9645 mL 7.9290 mL
10 mM 0.3964 mL 1.9822 mL 3.9645 mL
50 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7929 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 测定完整细胞中COX-1和COX-2活性:
为了测定COX-1和COX-2抑制效果, 分别用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)处理牛主动脉内皮细胞(BAEC)30分钟,及用1 μg/mL Endotoxin处理培养的J774.2巨噬细胞12小时,诱导产生COX-2,随后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)处理30分钟。加入30 μM花生四烯酸, 细胞在37oC下再温育15分钟。移除培养基,通过放射性免疫测定而测定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成,用于测量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。
细胞实验
  • Cell lines:人类结肠癌HCA-7细胞系
  • Concentrations:溶于培养基中,终浓度为20 mM 左右
  • Incubation Time:24和48小时
  • Method:用Naproxen分别处理细胞24和48小时。温育末期,通过胰蛋白酶化 作用获得细胞,用台酚蓝溶液(0.04% wt/vol) 染色,然后在Neubauer计数室中计数,用于测定细胞活力。
动物实验
  • Animal Models:雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation:溶于0.9% NaCl
  • Dosages:2.5,10或25 mg/kg
  • Administration:静脉注射或腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5g

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