产品简介：
萘普生钠（Naproxen sodium）是一种亲脂性，非酸性，无活性的前体药物，一旦被吸收，Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1和COX-2的抑制剂，在细胞试验中IC50值分别为2.2 和1.3 μg/mL.
别名：Naprelan; Anaprox; Naprosyn; Aleve;(S)-6-Methoxy-alpha-methyl-2-naphthaleneacetic acid sodium salt;萘普生钠; S-(-)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸钠;(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸 钠盐
分子式：C14H13NaO3 分子量：252.24
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO 3 mg/mL (11.89 mM)；Water：50 mg/mL (198.22 mM)；Ethanol：Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Naproxen Sodium 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂，作用于COX-1和COX-2时，IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。 |
|---|---|
| 特性 | Naproxen作用于完整细胞，抑制 COX-1时的选择性和抑制 COX-2差不多。 |
| 靶点 |
COX-2
5.2 μM COX-1
8.7 μM |
| 体外研究 | Naproxen作用于完整细胞，抑制COX-1和 COX-2效果差不多，IC50分别为2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。在体外，Naproxen作用于大鼠和人类，降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量，抑制PGE2时，IC50分别为30.7 μM和79.5 μM，抑制TXB2时，IC50 分别为72.4 μM 和48.3 μM。Naproxen抑制人血小板TXB2产量和LPS诱导的人单核细胞TXB2产量，IC50分别为5.7和6.4, 也稍微选择性抑制组成型和诱导型COX-2，作用于COX-1的IC50值与作用于COX-2 的IC50值之比为6.3。只有高浓度Naproxen作用于HCA-7结肠癌细胞48小时，能显著诱导凋亡，IC50为1.45 mM。 |
| 体内研究 | 在体内，Naproxen处理大鼠，降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量，IC50分别为12.8 μM和5.9 μM,说明Naproxen 是非选择性COX抑制剂。Naproxen作用于患Carrageenan诱导关节炎的痛觉缺失大鼠模型，IC50为27 μM，作用于酵母性发热大鼠，IC50为40 μM，抑制PGE2和TXB2时，IC50分别为13 μM和5 μM。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍，镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。作用机制为萘普生通过抑制COX活性，从而抑制PG合成而产生作用，但对COX2的选择性抑制作用更强，故其抗炎作用强，而胃肠道不良反应较小。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9645 mL | 19.8224 mL | 39.6448 mL |
| 5 mM | 0.7929 mL | 3.9645 mL | 7.9290 mL |
| 10 mM | 0.3964 mL | 1.9822 mL | 3.9645 mL |
| 50 mM | 0.0793 mL | 0.3964 mL | 0.7929 mL |
| 激酶实验 | 测定完整细胞中COX-1和COX-2活性: 为了测定COX-1和COX-2抑制效果, 分别用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)处理牛主动脉内皮细胞(BAEC)30分钟,及用1 μg/mL Endotoxin处理培养的J774.2巨噬细胞12小时，诱导产生COX-2，随后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)处理30分钟。加入30 μM花生四烯酸, 细胞在37oC下再温育15分钟。移除培养基，通过放射性免疫测定而测定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成，用于测量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
