齐多夫定

¥100.00

规格: 1g

CAS 号:30516-87-1
英文名字:Zidovudine
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1766-1 分类: ,

Zidovudine;齐多夫定
分子式:C10H13N5O4分子量:267.24

简介:齐多呋定Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

别名:AZT, Azidothymidine, ZDV, Zidovudine;3′-Azido-3′-deoxythymidine
物理性状及指标:
外观:……………白色或褐色粉末
熔点:……………124 °C
溶解性:……………DMSO 53 mg/mL (198.32 mM);Water:53 mg/mL warmed (198.32 mM);Ethanol 18 mg/mL warmed (67.35 mM)
含量:……………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Zidovudine 是一种逆转录酶抑制剂。
靶点 Reverse transcriptase
体外研究 在新近感染的T和单核细胞,但不是在慢性感染的细胞中,Zidovudine预处理具有有效的抗HIV-1活性。Zidovudine抑制的逆转录适度降低p24抗原水平,降低HIV-1的gag19倍,并抑制检测的2-LTR的HIV-1的DNA。在培养的Kearns-Sayre综合征成纤维细胞中,Zidovudine和脱氧核苷耗尽野生型线粒体DNA水平,并增加删除线粒体DNA水平。Zidovudine(AZT,0.1-50 mM)对粒细胞-单核细胞集落形成单位(CFU-GM)的集落的生长有浓度依赖性抑制作用。Zidovudine也引起对GM-CSF受体型α(GM-CSF受体阿尔法)基因表达的浓度依赖性抑制效果(35-90%)。Zidovudine导致低得多的IL-3受体型α(IL-3R α)消息的水平的减少(15-22%),对甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)和c-myc消息级别没有显着的效果。Zidovudine导致浓度依赖性抑制生成素受体和c-fos的mRNA水平,而对c-myc基因的mRNA水平不受影响。Zidovudine也浓度和时间依赖的方式抑制蛋白激酶C(PKC)活性,在10 mM3小时以内引起50%抑制。Zidovudine诱导Epo受体和c-fos表达的下调,伴随着Epo受体介导的信号转导的抑制,对AZT诱导红细胞毒性有显著促成因素。

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齐多夫定(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失,可阻断使DNA链延长所必须的5-3磷酸二酯键的形成,从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂,据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Zidovudine在DMSO(10 mm)中制备并储存,然后在使用前用适当的介质稀释。在所有的细胞类型中进行测定,在滴定浓度的ARV存在下。5000个SVG,2500个PFA,200000个PBMC,或50000个MDM细胞/孔被接种到96孔板的三重威尔斯中。二十四小时后,除去培养基并用含有ARV或DMSO(0.5% VOL/VOL)的培养基替代,并将荧光素酶报告病毒的TCID50感染单位等效添加到细胞中。在37℃孵育16小时后,除去初始病毒接种物,并用含有相同抗逆转录病毒药物(ARV)或DMSO(0.5%体积/体积)浓度的培养基代替。在感染后72小时,吸入培养基,用荧光素酶分析系统测定细胞裂解和HIV-1感染。使用FLUSTOSTA Opple微孔板阅读器测量发光。采用GropPad棱镜软件,通过非线性回归分析确定抑制曲线和50%(EC50)和90%(EC90)有效浓度。

动物实验

  • 齐多夫定(AZT)在PBS中制备。
  • 小鼠
  • 使用C57BL / 6J(野生型)和P2rx7 – / – 小鼠。 使用Nlrp3 – / – 小鼠。 将NRTI 3TC,AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。 对于CNV,每组小鼠注射一次1μLNRTIs(3TC,125 ng /μL; ABC,183 ng /μL; AZT,146 ng /μL),1μLA438079盐酸盐(3,30或300) 在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体(PBS)加入到玻璃体液中(ng /μL)。 另一组小鼠注射3TC(125ng)与抗小鼠VEGF多克隆抗体(10ng)组合。 山羊全IgG(10ng)用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.7420 mL 18.7098 mL 37.4195 mL
5 mM 0.7484 mL 3.7420 mL 7.4839 mL
10 mM 0.3742 mL 1.8710 mL 3.7420 mL
50 mM 0.0748 mL 0.3742 mL 0.7484 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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