产品简介:
齐多呋定(Zidovudine)是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
别名:AZT, Azidothymidine, ZDV, Zidovudine;3′-Azido-3′-deoxythymidine;齐多夫定
分子式:C10H13N5O4 分子量:267.24
物理性状及指标:
外观:……………白色或褐色粉末
熔点:……………124 °C
溶解性:……………DMSO 53 mg/mL (198.32 mM);Water:53 mg/mL warmed (198.32 mM);Ethanol 18 mg/mL warmed (67.35 mM)
含量:……………>98%
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Zidovudine 是一种逆转录酶抑制剂。 |
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靶点 | Reverse transcriptase |
体外研究 | 在新近感染的T和单核细胞,但不是在慢性感染的细胞中,Zidovudine预处理具有有效的抗HIV-1活性。Zidovudine抑制的逆转录适度降低p24抗原水平,降低HIV-1的gag19倍,并抑制检测的2-LTR的HIV-1的DNA。在培养的Kearns-Sayre综合征成纤维细胞中,Zidovudine和脱氧核苷耗尽野生型线粒体DNA水平,并增加删除线粒体DNA水平。Zidovudine(AZT,0.1-50 mM)对粒细胞-单核细胞集落形成单位(CFU-GM)的集落的生长有浓度依赖性抑制作用。Zidovudine也引起对GM-CSF受体型α(GM-CSF受体阿尔法)基因表达的浓度依赖性抑制效果(35-90%)。Zidovudine导致低得多的IL-3受体型α(IL-3R α)消息的水平的减少(15-22%),对甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)和c-myc消息级别没有显着的效果。Zidovudine导致浓度依赖性抑制生成素受体和c-fos的mRNA水平,而对c-myc基因的mRNA水平不受影响。Zidovudine也浓度和时间依赖的方式抑制蛋白激酶C(PKC)活性,在10 mM3小时以内引起50%抑制。Zidovudine诱导Epo受体和c-fos表达的下调,伴随着Epo受体介导的信号转导的抑制,对AZT诱导红细胞毒性有显著促成因素。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失,可阻断使DNA链延长所必须的5-3磷酸二酯键的形成,从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂,据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。
细胞实验 |
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动物实验 |
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1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7420 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL |
5 mM | 0.7484 mL | 3.7420 mL | 7.4839 mL |
10 mM | 0.3742 mL | 1.8710 mL | 3.7420 mL |
50 mM | 0.0748 mL | 0.3742 mL | 0.7484 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。