SR12813

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SR12813;SR-12813
分子式:C24H42O7P2分子量:504.53
简介:SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,也是孕烷X受体(PXR)的激动剂。
别名:Tetraethyl 2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethenyl-1,1-bisphosphonate
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO 100 mg/mL (198.2 mM);Ethanol 100 mg/mL (198.2 mM);H2O: insoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性:

产品描述

SR 12813也是HMGCoA reductase抑制剂。是具有低胆固醇血症活性的1,1-双膦酸酯。它通过提高HMG-CoA还原酶的降解来降低胆固醇的生物合成。
SR 12813是孕烷X受体(PXR,NR 112)激动剂;降胆固醇药物;

靶点

SR12813是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂
IC50: 0.85 μM (HMG-CoA Reductase)
SR-12813是孕烷X受体(PXR)的激动剂。

pregnane receptor

HMG-CoA reductase

850 nM

体外研究

作为抑制剂
SR-12813抑制氚化水进入胆固醇,IC50为1.2μm,但对脂肪酸合成没有影响。此外,SR 12813减少细胞3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性,IC50为0.85μm。25-HC和SR-12813都可以通过阻断胆固醇的合成而杀死哺乳动物细胞,因此它们是致死选择的理想试剂。SR-12813在8~16μm的浓度范围内杀死HeLa细胞,SR-12813杀死了由Ad-Cre(SL-5+Cre)感染的野生型细胞和突变细胞,但突变型SL-5在这种条件下存活。SR 12813或25-HC促进野生型Hela和SL-5突变细胞中95 kDa全长HMG-CoA还原酶的降解。
作为激活剂
SR12813是一种非常有效的人源和兔源PXR的激活剂,EC50分别为200 nM和700 nM。而对大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到胆固醇中,IC50为1.2 μM,但对脂肪酸合成没有作用。SR-12813降低胞内HMG-CoA还原酶活性,IC50为0.85 μM,它对HMG-CoA还原酶活性的抑制非常迅速,T1/2=10 min。

体内研究

SR12813在很多动物如大鼠、狗和灵长类中能够降低胆固醇水平

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SR 12813 也是HMGCoA reductase抑制剂。是具有低胆固醇血症活性的1,1-双膦酸酯。它通过提高HMG-CoA还原酶的降解来降低胆固醇的生物合成。SR 12813也是孕烷X受体(PXR,NR 112)激动剂;降胆固醇药物;SR-12813在HepG2肝癌细胞和PXR-活化分析中被用于在人类肝细胞中由脱氢表雄酮介导的孕烷X受体(PXR)结合检测。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9820 mL

9.9102 mL

19.8204 mL

5 mM

0.3964 mL

1.9820 mL

3.9641 mL

10 mM

0.1982 mL

0.9910 mL

1.9820 mL

50 mM

0.0396 mL

0.1982 mL

0.3964 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 简而言之,将化合物以Me 2 SO(终浓度,0.1%)加入细胞中。 实验后,通过在室温下添加0.1mL的0.25%Brij 96,0.1M蔗糖,0.1M KF,50mM KCl,40mM二氢磷酸钾,30mM EDTA,5mM二硫苏糖醇,pH 7.4来裂解细胞。 在一些实验中,忽略KF以测量“总”HMG-CoA还原酶活性。 进一步确定细胞裂解物中的HMG-CoA还原酶活性。

细胞实验

  • Cell lines:HepG2细胞
  • Concentrations:3 μM
  • Incubation Time:21 h
  • Method:在5% LPDS细胞培养基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813,处理Hep G2细胞21小时,提取mRNA进行Northern blotting分析。

动物实验

  • Animal Models:比格犬
  • Formulation:明胶胶囊
  • Dosages:10 mg/kg
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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