去氧氟尿苷/5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷

¥90.00

规格: 1g

CAS 号:3094-09-5
英文名字:Doxifluridine/5-Fluoro-5′-deoxyuridine
质量标准:>99%,BR
SKU: MB1782-1 分类: ,

去氧氟尿苷;5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核;Doxifluridine;5-Fluoro-5′-deoxyuridine
分子式:C9H11FN2O5分子量:246.19

简介:去氧氟尿苷Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂,对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。
别名:5′-脱氧-5-氟尿苷;去氧氟尿苷 ;1-(5-Deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-fluorouracil;5′-dFUrd;Doxifluridine
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末或针状结晶
熔点:……………………188-193℃
溶解性:…………………在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿、乙醚中几乎不溶
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>99%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 3,390 mg/kg
储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2-8℃运输
生物活性

产品描述 Doxifluridine 是一种胸苷磷酸化酶激活剂,作用于PC9-DPE2细胞,IC50为0.62 μM。
体外研究 在FU-MMT-1细胞中,Doxifluridine抑制人脐静脉血管内皮细胞形成血管以及血管内皮生长因子的产生。Doxifluridine转化为5-FU和随后变为FdUMP,结果表明Doxifluridine通过抑制TS和掺入RNA发挥其细胞毒性作用。Doxifluridine是氟嘧啶衍生物,在恶性细胞中优先活化、以形成5-氟尿嘧啶(5-FU)。Doxifluridine被开发以改善5-FU的治疗指数,以降低毒性,包括免疫抑制,骨髓抑制,和5-FU的心脏毒性以及其它氟化嘧啶。
体内研究 在FU-MMT-1异种移植物中,和对照组相比,节律Doxifluridine单独显著抑制肿瘤的生长,而Doxifluridine和TNP-470联用显著抑制肿瘤生长。Doxifluridine和TNP-470联用导致瘤内血管分布显著降低。在有KPL-4肿瘤的裸鼠中,Doxifluridine显著抑制KPL-4肿瘤的生长,减少IL-6的组织水平,并减轻体重损失。在大鼠中,Doxifluridine导致phenytoin对-羟基化活性的显著减少。在大鼠中,Doxifluridine减小消除速率常数和总清除率。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成,主要作用于S期,对其他增殖期时相细胞亦有影响。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 4.0619 mL 20.3095 mL 40.6190 mL
5 mM 0.8124 mL 4.0619 mL 8.1238 mL
10 mM 0.4062 mL 2.0310 mL 4.0619 mL
50 mM 0.0812 mL 0.4062 mL 0.8124 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1.Prognostic significance of miR-181b and miR-21 in gastric cancer patients treated with S-1/Oxaliplatin or Doxifluridine/Oxaliplatin.
2.Role of thymidine phosphorylase and dihydropyrimidine dehydrogenase in tumour progression and sensitivity to doxifluridine in gastric cancer patients.

3.Doxifluridine and leucovorin: an oral treatment combination in advanced colorectal cancer.

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规格

1g

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