Cediranib Maleate(AZD-2171)

¥500.00¥1,500.00

CAS 号: 857036-77-2
质量标准:>99%,BR
货号: MB1787

Cediranib Maleate;AZD-2171;西地尼布马来酸盐
分子式:C25H27FN4O3. C4H4O4 分子量:566.58

简介:西地尼布马来酸盐Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的VEGFR2抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的IC50值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

别名:AZD-2171 maleate;Cediranib Maleate;AZD 2171 Maleate;West to Ni BuMa Maleate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO>45mg/ml;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%
储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

西地尼布马来酸盐Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的VEGFR2抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的IC50值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

靶点

Flt-1
5 nM (IC50)

KDR
1 nM (IC50)

Flt-4
3 nM (IC50)

PDGFRα
36 nM (IC50)

PDGFRβ
5 nM (IC50)

c-Kit
2 nM (IC50)

体外研究

在人脐静脉内皮细胞中,Cediranib抑制vegf刺激的增殖和KDR磷酸化,IC50分别为0.4和0.5 nM。在成纤维细胞/内皮细胞的血管发芽共培养模型中,Cediranib在亚纳米极浓度下也减少了血管的面积、长度和分支。

体内研究

每日口服Cediranib消融实验性血管生成(vegf诱导),抑制骨内软骨骨化或卵巢黄体发育;高度依赖新血管形成的生理过程。在胸腺小鼠中建立的人类肿瘤异种移植(结肠、肺、前列腺、乳房和卵巢)的生长被Cediranib剂量依赖性地抑制,每天每公斤1.5 mg的慢性剂量对所有模型产生显著的抑制作用。对用Cediranib治疗的Calu-6肺肿瘤的组织学分析显示,在52小时内微血管密度降低,随着治疗时间的延长,微血管密度逐渐增大。这些变化预示着肿瘤内血管的退化

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西地尼布;AZD2171

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是一种泛血管内皮生长因子(pan-VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂,主要抑VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。本品能同时抑制3种因子的活性,对血管生长占重要地位的VEGFR-2受体的抑制作用更强。本品作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7650 mL

8.8249 mL

17.6498 mL

5 mM

0.3530 mL

1.7650 mL

3.5300 mL

10 mM

0.1765 mL

0.8825 mL

1.7650 mL

50 mM

0.0353 mL

0.1765 mL

0.3530 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

针对一系列重组酪氨酸激酶[KDR,Flt-1,Flt-4,c-Kit,PDGFR-α,PDGFR-β,CSF-1R,Flt-3,FGFR1,Src,Abl)测定西地尼布的抑制活性。 ,表皮生长因子受体(EGFR),ErbB2,Aur-A和Aur-B]使用ELISA方法

细胞实验

制备头孢地尼作为DMSO中的10毫米原液,并在相关的分析介质中稀释。
PDGF-AA诱导MG63骨肉瘤细胞增殖,选择性激活PDGFR-α同型二聚体信号。细胞在DMEM中培养,不含酚醛红,含有1%的炭脱除FCS、2 mL谷氨酰胺和1%个非必需氨基酸24小时。CediRANIB或载体加入PDGF-AA配体(50 ng/ml),再加入72小时的平板。用溴脱氧尿苷测定细胞增殖

动物实验

小鼠:
Cediranib悬浮于1%(W/V)聚山梨酯水溶液80(聚氧乙烯;去离子水中山梨糖醇单油酸酯)中,并以0.1毫升/ 10克体重给药。对于大鼠的研究,Cediranib悬浮于0.5%(W/V)羟丙基甲基纤维素溶液中,含有0.1%(W/V)聚山梨酯水溶液80,并以5 mL/kg体重给予。
大鼠:
年轻女性奥德利公园大鼠(6周龄,Wistar衍生,n=5)口服给药,每天一次,用Cediranib(每天25mg/kg每公斤)或车辆28天。额外的大鼠(每组五只)用头孢地尼(每天5毫克/公斤)或车辆治疗28天,并在不治疗的情况下再维持28天,以检查复合撤退的效果。组织学石蜡切片的股骨胫关节和卵巢染色H&E。形态计量分析的股骨胫节部分,生长板区从股骨和胫骨在每个关节联合起来分析复合治疗的效果。H和E染色卵巢切片中的黄体面积同样通过形态计量学分析确定。

【注意】
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规格

5mg, 25mg

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