Vildagliptin

¥600.00¥1,800.00

CAS 号: 274901-16-5
质量标准:>98.5%,BR
货号: MB1789

Vildagliptin;维达列汀;维格列汀
分子式:C17H25N3O2分子量:303.40

简介:维达列汀Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。

别名:LAF237; NVP-LAF 237;2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………148~150℃
溶解性:…………………DMSO:60 mg/mL (197.75 mM);Water:60 mg/mL (197.75 mM);Ethanol:60 mg/mL (197.75 mM)
含量:…………………>98.5%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。

靶点

DPP-4 (Cell-free assay)

2.3 nM

体外研究

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂,结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点,能够模拟P-1位点过渡态。

体内研究

Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的,口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂,在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药,显著降低血糖波动,并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后,对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%),而给药后30分钟内,对DPP-IV的抑制>50%,并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡,增加胰腺β细胞量,并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周,防止神经纤维损失。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-Ⅳ抑制剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2960 mL

16.4799 mL

32.9598 mL

5 mM

0.6592 mL

3.2960 mL

6.5920 mL

10 mM

0.3296 mL

1.6480 mL

3.2960 mL

50 mM

0.0659 mL

0.3296 mL

0.6592 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:肥胖雄性 Zucker大鼠
  • Formulation:0.5% 羧甲基纤维素(CMC) 和 0.2% Tween 80
  • Dosages:10 μmol/kg
  • Administration:单剂量口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

200mg, 1g

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