Nicardipine hydrochloride

¥500.00

规格: 1g

CAS 号:54527-84-3
英文名字:Nicardipine hydrochloride
质量标准:≥99%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Yellowish powder

Solubility

5mg/ml ethanol,clear

UV Max

λmax=236±2nm

UV Mix

λmix=219±2nm

Purity (HPLC)

≥99%

库存详情未设置 SKU: MB1792-1 分类: , 标签:

Nicardipine hydrochloride;盐酸尼卡地平
分子式:C26H29N3O6.HCl 分子量:515.99

简介:盐酸尼卡地平尼卡地平(Nicardipine; YC-93)盐酸盐是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。

别名:YC-93 Hydrochloride;盐酸诺拉替坦;
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)methyl-2-[methyl(phenylmethyl)amino]-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl ester hydrochloride YC-93
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色粉末或黄色结晶性粉末
熔点:……………………179-185℃
溶解性:…………………DMSO 100 mg/mL (193.8 mM);溶于冰醋酸;Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥99%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 184 mg/kg
……………………………野猪: IC50 = 0.3 nM;电压门控L型钙离子通道:IC50 = 2.66 nM (大鼠);
……………………………Mdr-1: IC50 = 0.95 µM (人);恶性疟原虫:IC50 = 1.00 µM;
……………………………肾上腺素受体α-2: IC50 = 1.40 µM (rat)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Nicardipine HCl是二氢吡啶的钙通道抑制剂,具有显著的血管扩张作用。
靶点 Calcium channel
体内研究 Nicardipine (100 mg/kg)会使猫的视网膜血流量显著的短暂下降。Nicardipine (100 mg/kg)尽管会使猫体内平均动脉血压降低,但会显著增加ONH的血流量,这表明,Nicardipine对ONH组织是有益的。Nicardipine显著降低自发性高血压大鼠(SHR)的收缩压。在自发性高血压大鼠(SHR)体内,Nicardipine主要是在小软膜动脉和脑动脉水平显著降低了血管中膜的厚度,并增加了管腔面积。Nicardipine增加了SHR体内额叶皮层和枕叶皮质的神经元数量,并且抑制了GFAP-阳性的星形胶质细胞增生肥大。Nicardipine增加了海马体CA1区的神经元数目,分别减少了星形胶质细胞白质和灰质的数量和大小。Nicardipine(40 mg/kg,每天两次,共8周)能够使胆固醇喂养的兔子体内斑块面积减少49.2%。Nicardipine(40 mg/kg)能够减少胆固醇喂养的兔子体内主动脉中74.5%的胆固醇积累。Nicardipine (5 mg/kg)联合Nimodipine (80 mg/kg)和Flunarizine(80 mg/kg),会显著增强ethosuximide (50 mg/kg) 或 valproate (100 mg/kg)对小鼠阵挛性发作的保护作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多,而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力,也可增加冠脉侧枝循环,使冠状血流增加。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9380 mL 9.6901 mL 19.3802 mL
5 mM 0.3876 mL 1.9380 mL 3.8760 mL
10 mM 0.1938 mL 0.9690 mL 1.9380 mL
50 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3876 mL

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规格

1g

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