Montelukast sodium

¥600.00

规格: 1g

CAS 号:151767-02-1
英文名字:Montelukast sodium
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1795-1 分类: , 标签:

Montelukastsodium;孟鲁司特钠
分子式:C35H35ClNNaO3S 分子量:608.17

简介:孟鲁司特钠Montelukast sodium是有效且选择性的CysLT1受体拮抗剂。

别名:Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………135.5 °C
溶解性:…………………DMSO 100 mg/mL (164.42 mM);Water:100 mg/mL (164.42 mM);Ethanol:100 mg/mL (164.42 mM)
含量:……………………>98%,
IC50:……………………CysLT1受体:IC50 = < 5 nM (人);
……………………………占替诺盐酸盐-核苷腺苷转移酶:IC50 = 6.18 µM (金黄色葡萄球菌)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Montelukast 选择性拮抗leukotriene D4(LTD4),通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1,从而抑制Leukotriene D4。
靶点 CysLT1
体外研究 Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用,防止气道水肿,平滑肌收缩,以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩,并且使炎症较少发生。
体内研究 Montelukast (6 mg/kg, 每天一次,服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞,并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后,Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.6443 mL 8.2214 mL 16.4428 mL
5 mM 0.3289 mL 1.6443 mL 3.2886 mL
10 mM 0.1644 mL 0.8221 mL 1.6443 mL
50 mM 0.0329 mL 0.1644 mL 0.3289 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 用胎牛血清(胎牛血清FBS)刺激鼻粘膜和息肉上皮细胞24小时,用ELISA法测定上皮分泌物中的细胞因子浓度。用上皮细胞条件培养基(ECM)培养外周血嗜酸性粒细胞(eosinophil)和孟鲁司(montelukast)培养3天后,用台盼蓝染料排除评估嗜酸性粒细胞存活率。

动物实验

  • 大鼠:二十四只SD大鼠随机分为对照组、哮喘组和孟鲁司特组。采用卵清蛋白(OVA)吸入诱导哮喘大鼠模型。对照组用生理盐水代替致敏液和1% OVA。孟鲁司特组给药前2h给予孟鲁司特(15mg/kg)灌胃2h。所有大鼠均治疗8周。
  • 小鼠:孟鲁司特溶于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-NA)中。小鼠随机分为4组:
  • (1)车辆加车辆,
  • (2)Aβ1-42加载体,
  • (3)Aβ1-42加孟鲁司特(1 mg/kg),
  • (4)Aβ1-42加孟鲁司特(2 mg/kg)。溶液通过微量移液管双侧注入脑室。

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